典型文献
吲唑类组蛋白去乙酰化酶抑制剂的合成及抗肿瘤活性
文献摘要：
为了得到HDAC抑制活性和抗癌活性更强的PXD-101衍生物,通过分子内缩合、Wittig等反应合成了四个含有吲唑基的PXD-101衍生物,并采用HDAC和CCK-8试剂盒评价其生物活性.结果显示,吲唑基团是一个药效团,能够增强PXD-101的抑酶活性以及抗肿瘤活性.其中化合物6d(IC50=0.012±0.001μmol·L-1)对HDAC6展现出了最强的抑制剂活性,是阳性药物PXD-101(IC50=0.076±0.021μmol·L-1)的6.3倍;同时化合物6d(IC50=0.5±0.28μmol·L-1)对KB细胞也有最强的抑制活性,是PXD-101(IC50=0.8±0.24μmol·L-1)的1.6倍..
文献关键词：
吲唑;分子内缩合;Wittig反应;HDAC抑制剂;抗肿瘤活性
中图分类号：
作者姓名：
韩潇;曾慧君;陈慧琼
作者机构：
长江职业学院 医药护理学院,湖北 武汉 430074;武汉食品化妆品检验所,湖北 武汉 430012;武汉爱民制药股份有限公司,湖北 鄂州 436070
文献出处：
引用格式：
[1]韩潇;曾慧君;陈慧琼-.吲唑类组蛋白去乙酰化酶抑制剂的合成及抗肿瘤活性)[J].化学研究与应用,2022(05):1046-1053
A类：
PXD,分子内缩合
B类：
吲唑,唑类,组蛋白去乙酰化酶抑制剂,抗肿瘤活性,了得,抑制活性,抗癌活性,衍生物,Wittig,反应合成,CCK,试剂盒,基团,药效团,抑酶活性,6d,IC50,HDAC6,性药物,KB
AB值：
0.250818
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