典型文献
新型含三氟甲基喹唑啉衍生物的设计合成及抗肿瘤活性研究
文献摘要：
为了从喹唑啉衍生物中寻找高活性的抗肿瘤分子,以2-氨基苯甲酰胺为原料,经过三氟乙酰化、环化、氯代以及偶联反应等,合成了 21个2-三氟甲基喹唑啉类化合物,并通过1HNMR、13C NMR、19F NMR进行结构确证.采用四唑盐(MTT)法评价目标化合物的体外抗肿瘤活性,结果表明,部分所合成的喹唑啉衍生物对人前列腺癌细胞(PC3、LNCaP)、人慢性髓系白血病细胞(K562)、宫颈癌细胞(Hela)以及人肺癌细胞(A549)具有抗增殖活性,其中活性较好的化合物5a和5b在5μmol/L时对LNCaP细胞增殖的抑制活性分别为61.7％、62.8％.此外N-甲基化产物5a和5b的体外抗肿瘤活性较原型化合物(4a和4b)显著提高,这为该类化合物的深入研究提供了参考依据.
文献关键词：
喹唑啉;三氟甲基;合成;抗肿瘤活性
中图分类号：
作者姓名：
韦娇梅;余佳;余刚;曾晓萍;徐广灿;徐必学
作者机构：
贵州中医药大学药学院 贵阳 550025;贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室 贵阳 550014;贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室 贵阳 550014
文献出处：
引用格式：
[1]韦娇梅;余佳;余刚;曾晓萍;徐广灿;徐必学-.新型含三氟甲基喹唑啉衍生物的设计合成及抗肿瘤活性研究)[J].化学通报（印刷版）,2022(06):709-716
A类：
B类：
三氟甲基,喹唑啉衍生物,设计合成,活性研究,高活性,苯甲酰胺,氟乙,乙酰化,环化,氯代,偶联反应,类化合物,1HNMR,13C,19F,结构确证,四唑,MTT,评价目标,目标化,体外抗肿瘤活性,分所,前列腺癌细胞,PC3,LNCaP,慢性髓系白血病,K562,宫颈癌细胞,Hela,人肺癌细胞,A549,抗增殖活性,5a,5b,抑制活性,甲基化,4a,4b
AB值：
0.359172
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