典型文献
吲哚席夫碱类衍生物的合成及其抗HIV-1活性
文献摘要:
为了寻找高效、低毒的人类免疫缺陷病毒-1型(HIV-1)抑制剂,以3-吲哚甲醛衍生物为原料,在碱催化下与芳香胺发生缩合反应合成了34个吲哚席夫碱类化合物.采用FTIR、1HNMR、13CNMR和HRMS对其结构进行了表征,通过噻唑蓝(MTT)法测试了目标化合物在MT-4细胞内的抗HIV-1病毒株的活性.初步的生物活性测试结果表明,这些吲哚席夫碱类化合物对HIV-1有良好的抑制活性.其中,1-(5-溴-1H-吲哚-3-基)-N-(2-甲氧基苯基)甲亚胺〔31,半最大效应浓度(EC50)=0.06μmol/L〕展现出了最强的抗HIV-1ⅢB活性,与阳性药物地拉韦啶(DLV,EC50=0.057μmol/L)相当;同时,化合物31(EC50<0.09μmol/L)还对病毒株Clade A(92UG029)、Clade B(92US657)、Clade C(93IN101)和Clade E(93TH051)也表现出了抑制活性.化合物31具有低的毒性,其选择指数(SI)高于2500.0,明显高于DLV(SI=1209.3)和依法韦仑(EFV,SI=321.0),可作为先导化合物进行深入研究.
文献关键词:
吲哚;席夫碱衍生物;HIV-1抑制剂;芳香胺;合成;医药原料
中图分类号:
作者姓名:
唐文强;高艳蓉;仝红娟;朱周静;刘斌;张怡
作者机构:
陕西国际商贸学院 医药学院,陕西 咸阳 712046;咸阳市分子影像与药物合成重点实验室,陕西 咸阳 712046;西安万隆制药股份有限公司,陕西 西安 710119
文献出处:
引用格式:
[1]唐文强;高艳蓉;仝红娟;朱周静;刘斌;张怡-.吲哚席夫碱类衍生物的合成及其抗HIV-1活性)[J].精细化工,2022(05):942-949,962
A类:
92UG029,92US657,93IN101,93TH051
B类:
吲哚,碱类,衍生物的合成,HIV,低毒,人类免疫缺陷病毒,甲醛,碱催化,芳香胺,缩合反应,反应合成,类化合物,FTIR,1HNMR,13CNMR,HRMS,噻唑蓝,MTT,目标化,毒株,抑制活性,甲氧基,苯基,亚胺,EC50,性药物,地拉,DLV,Clade,选择指数,SI,EFV,先导化合物,席夫碱衍生物,医药原料
AB值:
0.357333
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