典型文献
槲皮素-3-O-丙基衍生物的合成及生物活性
文献摘要:
槲皮素是具有丰富生物活性的黄酮类化合物,药理活性显著.本文以槲皮素为先导物,选择性对C环3位羟基进行修饰,以廉价的芦丁为原料,经苄基保护、Williamson成醚反应,再经Pd/C催化加氢脱苄基得到28个未见文献报道的槲皮素-3-O-丙基衍生物,其结构经1H NMR、13C NMR、ESI-MS进行确证.采用MTT法考察了所合成化合物对人食管鳞癌(EC109)、人胃癌(HGC27)、人乳腺癌(MCF-7)、小鼠黑色素瘤(B16-F10)的增殖抑制作用.结果显示,通过化学方法对槲皮素结构进行修饰后,其体外抗肿瘤活性增强.其中,化合物 F3(IC50=5.23±0.37μmol/L)、F5(IC50=2.63±0.09μmol/L)对小鼠黑色素瘤(B16-F10)抑制作用比5-氟尿嘧啶(IC50=14.38±0.27μmol/L)好,值得进一步研究.
文献关键词:
黄酮;槲皮素;衍生物;抗肿瘤
中图分类号:
作者姓名:
冯爽;李阳杰;刁冉冉;王昭阳;冯亚莉;颜子童;翟广玉
作者机构:
郑州工业应用技术学院药学与化学工程学院 郑州 451100;郑州大学药学院 郑州 450001
文献出处:
引用格式:
[1]冯爽;李阳杰;刁冉冉;王昭阳;冯亚莉;颜子童;翟广玉-.槲皮素-3-O-丙基衍生物的合成及生物活性)[J].化学通报(印刷版),2022(04):470-479
A类:
B类:
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AB值:
0.420795
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