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典型文献
含硫醚、硒醚及二硫键链接侧链的小檗碱衍生物的合成及体外抗肿瘤活性
文献摘要:
为开发高效低毒的抗肿瘤天然产物衍生物,依据药物拼合原理设计并合成了 10个新型小檗碱衍生物.将盐酸小檗碱与含单硫醚、单硒醚和二硫键脂肪链片段通过缩合反应得到目标化合物,其化学结构均经过核磁共振氢谱、碳谱以及高分辨质谱确证.采用噻唑蓝(MTT)法考察其体外抗肿瘤活性,结果表明,7个化合物针对不同的癌细胞株的抑制活性优于盐酸小檗碱,同时对人正常肝细胞L02的毒性较低.化合物3e的体外抗肿瘤活性最佳(针对BEL-7402的IC50值为8.70μmol/L,选择性指数为3.61),可对其深入研究用以开发高效低毒的抗肿瘤药物.
文献关键词:
小檗碱;硫醚;硒醚;二硫键
作者姓名:
李亚梅;刘传峰;孙驰宇;张大军;栾天
作者机构:
沈阳医学院药学院 沈阳 110034;江苏食品药品职业技术学院药学院 淮安 223023
引用格式:
[1]李亚梅;刘传峰;孙驰宇;张大军;栾天-.含硫醚、硒醚及二硫键链接侧链的小檗碱衍生物的合成及体外抗肿瘤活性)[J].化学通报(印刷版),2022(07):833-838
A类:
小檗碱衍生物
B类:
含硫,硫醚,硒醚,二硫键,侧链,衍生物的合成,体外抗肿瘤活性,高效低毒,天然产物,拼合原理,原理设计,并合,盐酸小檗碱,缩合反应,反应得,目标化,化学结构,核磁共振氢谱,高分辨质谱,确证,噻唑蓝,MTT,法考,个化,癌细胞,细胞株,抑制活性,人正常肝细胞,L02,3e,BEL,IC50,选择性指数,抗肿瘤药物
AB值:
0.335583
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