典型文献
喹啉类mTOR/HDAC双靶抑制剂的设计、合成与体外活性评价
文献摘要：
为发现新型mTOR/HDAC双靶抑制剂,基于药效团融合策略构建目标分子,并经亲核取代或缩合反应、羟胺解反应制得目标分子.体外抑酶活性测试结果显示,4′-((4-(4-(N-羟基戊酰胺)-哌嗪-1-基)-3-(三氟甲基)苯基)氨基)-[3,6′-二喹啉]-3′-甲酰胺呈现出中等强度的双靶抑酶活性(mTOR、HDAC1、HDAC6的IC50值分别为1444、832、230 nmol/L);4′-((4-(4-(N-羟基乙酰胺)-哌嗪-1-基)-3-(三氟甲基)苯基)氨基)-[3,6′-二喹啉]-3′-甲酰胺对mTOR具有良好的抑制活性(IC50=64 nmol/L).抗增殖活性测试结果显示,所有目标分子对A549细胞株的增殖抑制活性与阳性对照SAHA、MLN-0128相当或略优;4′-((4-(4-(N-羟基-1-羰基辛酰胺)哌嗪-1-基)-3-(三氟甲基)苯基)氨基)-[3,6′-二喹啉]-3′-甲酰胺对HCT116的抗增殖活性与MLN-0128相当.
文献关键词：
mTOR;HDAC;双靶抑制剂;抑酶活性;抗增殖活性
中图分类号：
作者姓名：
李志;张明明;陶强强;何格;赵灿;钟国琛;马晓东
作者机构：
安徽中医药大学 药学院 安徽省中医药科学院药物化学研究所,安徽 合肥 230012
文献出处：
引用格式：
[1]李志;张明明;陶强强;何格;赵灿;钟国琛;马晓东-.喹啉类mTOR/HDAC双靶抑制剂的设计、合成与体外活性评价)[J].化学试剂,2022(08):1136-1141
A类：
双靶抑制剂
B类：
喹啉类,mTOR,体外活性,活性评价,药效团,融合策略,策略构建,构建目标,亲核取代,缩合反应,羟胺,应制,抑酶活性,哌嗪,三氟甲基,苯基,甲酰胺,中等强度,HDAC1,HDAC6,IC50,nmol,乙酰胺,抑制活性,抗增殖活性,A549,细胞株,增殖抑制,阳性对照,SAHA,MLN,羰基,HCT116
AB值：
0.341313
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