典型文献
新型1,4-苯并二氮杂-5-酮衍生物的合成及抗肿瘤活性初探
文献摘要：
以邻硝基苯甲酸衍生物为底物,经3步反应并在最后一步使用了乙酰丙酮钼和三氟甲磺酸铜为催化剂,共合成了8个新型的1,4-苯并二氮杂-5-酮衍生物(4a～4h),其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS(ESI)表征.并测试了4a～4h对肺癌(A549)、乳腺癌(MDA-MB-231)、宫颈癌(HeLa)等3种肿瘤细胞系的抑制活性.结果表明:目标化合物对所有肿瘤细胞系均有一定的抑制活性.其中9-氯-2-(丙-1-烯-2-基)-4-(2-(噻吩-2-基)乙基)-1,2,3,4-四氢-5H-苯并[e][1,4]二氮杂-5-酮(4e)对A549的IC50可达1.7μM.而阳性对照药苯达莫司汀(Bendamustiune)和伏立诺他(SAHA)对A549没有明显的抑制作用.
文献关键词：
1;4-苯并二氮杂-5-酮;抗肿瘤活性;过渡金属催化合成;乙酰丙酮钼;三氟甲磺酸铜
中图分类号：
作者姓名：
邓惠文;何菱
作者机构：
四川大学 华西药学院,四川 成都 610041
文献出处：
引用格式：
[1]邓惠文;何菱-.新型1,4-苯并二氮杂-5-酮衍生物的合成及抗肿瘤活性初探)[J].合成化学,2022(05):373-379
A类：
乙酰丙酮钼,三氟甲磺酸铜,Bendamustiune
B类：
苯并二氮杂,衍生物的合成,抗肿瘤活性,硝基苯,苯甲酸衍生物,底物,4a,4h,1H,NMR,13C,ESI,A549,MB,宫颈癌,HeLa,肿瘤细胞,细胞系,抑制活性,目标化,噻吩,乙基,5H,4e,IC50,阳性对照,苯达莫司汀,伏立诺他,SAHA,过渡金属催化合成
AB值：
0.347547
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