典型文献
2-三氟甲基喹唑啉衍生物的合成及抗肿瘤活性研究
文献摘要:
设计合成新型2-三氟甲基喹唑啉类化合物,以期发现高效低毒的抗肿瘤活性目标分子.以2-氨基-5-硝基苯甲酸为原料,经过三氟乙酰化、环化、氯代及偶联等反应,设计合成10个2-三氟甲基喹唑啉类化合物,并通过1 HNMR、13 CNMR、19 FNMR进行结构确证.采用四氮唑蓝(MTT)法评价目标化合物的体外抗肿瘤活性,合成的大部分目标化合物对前列腺癌细胞(PC3、LNCaP)、人慢性髓系白血病细胞(K562)这3种癌细胞都有一定的抑制作用,其中,N-(4-甲氧基苯基)-N-甲基-2-(三氟甲基)喹唑啉-4,6-二胺的IC50分别为25.2(PC3)、515.7(LNCaP)、248.7 nmol/L(K562),该结果为2-三氟甲基喹唑啉类化合物在抗肿瘤方面的进一步研究提供参考.
文献关键词:
喹唑啉;三氟甲基;合成;MTT法;抗肿瘤活性
中图分类号:
作者姓名:
吴辉;余佳;余刚;曾晓萍;徐广灿;孟雪玲;徐必学
作者机构:
贵州医科大学 省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室,贵州 贵阳 550014;贵州医科大学 药学院,贵州 贵阳 550025;贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室,贵州 贵阳 550014
文献出处:
引用格式:
[1]吴辉;余佳;余刚;曾晓萍;徐广灿;孟雪玲;徐必学-.2-三氟甲基喹唑啉衍生物的合成及抗肿瘤活性研究)[J].化学试剂,2022(05):668-673
A类:
FNMR
B类:
三氟甲基,喹唑啉衍生物,衍生物的合成,活性研究,设计合成,类化合物,高效低毒,硝基苯,苯甲酸,氟乙,乙酰化,环化,氯代,偶联,HNMR,CNMR,结构确证,四氮唑,MTT,评价目标,目标化,体外抗肿瘤活性,前列腺癌细胞,PC3,LNCaP,慢性髓系白血病,K562,甲氧基,苯基,二胺,IC50,nmol
AB值:
0.334773
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