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以3,5-二芳基取代吡唑为Cap的新型选择性HDAC6抑制剂:设计、合成及抑酶活性评价
文献摘要：
为发现新型组蛋白去乙酰化酶抑制剂(Histone deacetylase inhibitors,HDACis),基于现有代表性选择性HDAC6抑制剂的结构特征,采用构象限制型的3,5-二芳基取代吡唑为Cap单元构建目标分子,经Claisen-Schmidt反应、环合、亲核取代、水解、缩合、羟胺解反应合成了9个化合物,并通过氢谱和质谱对其进行结构确证.抑酶活性测试结果显示,化合物4-((3,5-二(4-氯苯基)-1H-吡唑-1-基)甲基)-N-羟基苯甲酰胺(5a)对HDAC6具有良好的抑制活性(IC50=0.25μmol/L)和一定的亚型选择性.
文献关键词：
设计;合成;组蛋白去乙酰化酶6抑制剂;抑酶活性评价;选择性
中图分类号：
作者姓名：
何格;张明明;李志;徐星星;袁真;王琴;马晓东
作者机构：
安徽中医药大学 药学院,安徽 合肥 230038;安徽省中医药科学院 药物化学研究所,安徽 合肥 230012
文献出处：
引用格式：
[1]何格;张明明;李志;徐星星;袁真;王琴;马晓东-.以3,5-二芳基取代吡唑为Cap的新型选择性HDAC6抑制剂:设计、合成及抑酶活性评价)[J].化学试剂,2022(06):816-821
A类：
抑酶活性评价
B类：
芳基,吡唑,Cap,HDAC6,组蛋白去乙酰化酶抑制剂,Histone,deacetylase,inhibitors,HDACis,性选择,构象限制,限制型,单元构建,构建目标,Claisen,Schmidt,环合,亲核取代,缩合,羟胺,反应合成,个化,氢谱,结构确证,氯苯,苯基,1H,苯甲酰胺,5a,抑制活性,IC50
AB值：
0.388785
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