典型文献
新型3-O-乙酰-11-酮基-β-乳香酸衍生物的合成及其体外抗肿瘤活性
文献摘要:
以3-O-乙酰基-11-酮-β-乳香酸(AKBA)为原料,经过氯化、取代反应,合成了8个新型的AKBA酰胺类衍生物(S137、S151、S179、S184、S443、S634、S667和S673),其结构经1H NMR和MS(ESI)表征.采用CCK8法测试了目标化合物对人原髓细胞白血病细胞(HL-60)、人结肠癌细胞(HCT116)和非小细胞肺癌细胞(A549)的体外抗肿瘤活性.结果表明:除S184和S443外,S137、S151、S179、S634、S667、S673对3种细胞株的活性均有一定的抑制作用,其中S137对HL-60和A549的抑制效果较好,IC50分别为1.781和1.763μM,优于AKBA(IC50=16.160和10.900μM);S151对HL-60抑制效果最好,IC50为1.255μM,优于AKBA(IC50=16.160μM);S634对HCT116的抑制效果最好,IC50为1.193μM,优于AKBA(IC50=13.020μM).
文献关键词:
AKBA;氯化;取代;酰胺;合成;CCK8法;抗癌活性
中图分类号:
作者姓名:
刘茂宇;杨艺辉;王金华;师健友
作者机构:
成都中医药大学 药学院,四川 成都 611100;中国医学科学院 药物研究所,北京 100050;四川省医学科学院·四川省人民医院 药学部,四川 成都 610072
文献出处:
引用格式:
[1]刘茂宇;杨艺辉;王金华;师健友-.新型3-O-乙酰-11-酮基-β-乳香酸衍生物的合成及其体外抗肿瘤活性)[J].合成化学,2022(04):245-251
A类:
AKBA,S151,S179,S184,S443,S634,S667,S673
B类:
乳香,衍生物的合成,体外抗肿瘤活性,乙酰基,取代反应,酰胺类衍生物,S137,1H,NMR,ESI,CCK8,目标化,白血病,HL,人结肠癌细胞,HCT116,非小细胞肺癌细胞,A549,细胞株,抑制效果,IC50,抗癌活性
AB值:
0.18731
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