典型文献
含4-氨基哌啶片段的6,7-二甲氧基喹啉衍生物的合成及抗肿瘤活性
文献摘要：
以2-氨基-4,5-二甲氧基苯甲酸(2)和环酮(环戊酮、环己酮)为原料,在三氯氧磷作用下"一锅法"合成6,7-二甲氧基喹啉中间体(3),再与4-氨基哌啶或4-异丙基-1-氨基环己烷(4)发生Buchwald-Hartwig偶联反应,得到含有4-氨基哌啶或4-异丙基-1-氨基环己烷片段的6,7-二甲氧基喹啉衍生物(1a～1f),产物及中间体结构通过1H NMR、13C NMR、MS及元素分析进行表征.初步抗肿瘤活性测试表明,所合成化合物对HepG2、MCF-7、PC3和HeLa均有明显的抑制活性,尤其是化合物1b展现出较强的MCF-7抑制活性(IC50=11.2μmol/L),甚至强于当前乳腺癌的一线治疗药物4-羟基他莫昔芬(IC50=15.1μmol/L);此外,标题化合物对正常的乳腺上皮细胞MCF-10A没有毒性.
文献关键词：
6;7-二甲氧基喹啉;4-氨基哌啶;1-异丙基-4-氨基哌啶;Buchwald-Hartwig偶联反应;抗肿瘤活性
中图分类号：
作者姓名：
刘斌;徐小娜;仝红娟;唐文强;王艳娇
作者机构：
陕西国际商贸学院医药学院 咸阳市分子影像与药物合成重点实验室 咸阳 712046;咸阳职业技术学院医药化工学院 咸阳 712046
文献出处：
引用格式：
[1]刘斌;徐小娜;仝红娟;唐文强;王艳娇-.含4-氨基哌啶片段的6,7-二甲氧基喹啉衍生物的合成及抗肿瘤活性)[J].化学通报（印刷版）,2022(05):613-618
A类：
B类：
哌啶,甲氧基,喹啉衍生物,衍生物的合成,抗肿瘤活性,苯甲酸,环戊酮,环己酮,三氯氧磷,一锅法,中间体,异丙基,环己烷,Buchwald,Hartwig,偶联反应,1a,1f,1H,NMR,13C,元素分析,测试表明,HepG2,MCF,PC3,HeLa,抑制活性,1b,IC50,一线治疗,治疗药物,他莫昔芬,标题,乳腺上皮细胞,10A,有毒
AB值：
0.350514
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