典型文献
新型1,4-苯并二氮杂-5-酮三氟乙基和环丙基取代衍生物的合成及抗肿瘤活性初探
文献摘要：
以邻硝基苯甲酸衍生物为底物,经3或4步反应,并在第3步关环反应中使用了乙酰丙酮钼和三氟甲磺酸铜作为催化剂,合成了10个新型的1,4-苯并二氮杂-5-酮三氟乙基和环丙基取代衍生物(4a～4f,5a～5b,6a～6b),其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS(ESI)表征.测试了目标化合物对慢性骨髓性白血病细胞、乳腺癌、肺癌和宫颈癌等4种肿瘤细胞系的抑制活性.结果表明:化合物2-(丙-1-烯-2-基)-4-(2,2,2-三氟乙基)-1,2,3,4-四氢-5H-苯并[e][1,4]二氮杂-5-酮(4a)对慢性骨髓性白血病细胞K562的IC50可达2.6μM;目标化合物对肺癌A549、乳腺癌MDA-MB-231和宫颈癌HeLa细胞系也表现出一定的抑制活性.
文献关键词：
苯并二氮杂;三氟乙基;环丙基;抗肿瘤活性;过渡金属催化合成;臭氧氧化
中图分类号：
作者姓名：
李斌;何菱
作者机构：
四川大学 华西药学院,四川 成都 610041
文献出处：
引用格式：
[1]李斌;何菱-.新型1,4-苯并二氮杂-5-酮三氟乙基和环丙基取代衍生物的合成及抗肿瘤活性初探)[J].合成化学,2022(08):597-602
A类：
乙酰丙酮钼,三氟甲磺酸铜
B类：
苯并二氮杂,三氟乙基,环丙基,衍生物的合成,抗肿瘤活性,硝基苯,苯甲酸衍生物,底物,关环反应,4a,4f,5a,5b,6a,6b,1H,NMR,13C,ESI,目标化,髓性白血病,宫颈癌,肿瘤细胞,细胞系,抑制活性,5H,K562,IC50,A549,MB,HeLa,过渡金属催化合成,臭氧氧化
AB值：
0.332054
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