典型文献
靶向鞘氨醇激酶1的Jaspine B类似物的合成及抗肿瘤活性研究
文献摘要：
Jaspine B,又称为pachastrissamine,是从冲绳海绵Pachastrissa sp和Jaspis sp中分离得到的一种天然存在的脱水植物鞘氨醇衍生物,其异构体2?epi?jaspine B对鞘氨醇激酶和肿瘤细胞系具有强效抑制活性.在此基础上,我们通过对2?epi?jaspine B进行结构修饰制备其吡咯烷类化合物CHJ1,测定并证明了CHJ1对鞘氨醇激酶的抑制活性.通过与前期合成的化合物YHR5和YHR7对比,评估了疏水侧链端基大小对其活性的影响.同时使用MTT方法测定了YHR5、YHR7和新合成的化合物CHJ1的抗肿瘤细胞增殖活性.其中,CHJ1对黑色素瘤A375细胞系具有显著的细胞生长抑制活性(IC50=0.87μmol·L-1),并通过影响细胞周期和凋亡抑制A375细胞的增殖.
文献关键词：
SphKs;2-epi-jaspine B衍生物;SphKs抑制剂;抗肿瘤活性
中图分类号：
作者姓名：
王悦;耿双双;陈海蛟;智英;牟艳玲;姚庆强;刘波
作者机构：
山东第一医科大学(山东省医学科学院)药学与制药科学学院,山东 济南250117
文献出处：
引用格式：
[1]王悦;耿双双;陈海蛟;智英;牟艳玲;姚庆强;刘波-.靶向鞘氨醇激酶1的Jaspine B类似物的合成及抗肿瘤活性研究)[J].化学研究,2022(02):130-135
A类：
Jaspine,pachastrissamine,Pachastrissa,Jaspis,jaspine,CHJ1,YHR5,YHR7,SphKs
B类：
鞘氨醇,类似物,抗肿瘤活性,活性研究,冲绳,种天然,衍生物,异构体,epi,细胞系,强效,抑制活性,结构修饰,吡咯烷类,类化合物,疏水,侧链,端基,MTT,抗肿瘤细胞增殖活性,黑色素瘤,A375,细胞生长,生长抑制,IC50,细胞周期,细胞的增殖
AB值：
0.237339
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