典型文献
新型2-三氟甲基-4-氨基喹啉衍生物的合成及抗肿瘤活性研究
文献摘要:
以4-氟苯胺为起始原料,依次经环合、氯化、偶联、烷基化、还原以及亲核取代反应,设计并合成了10个新型的2-三氟甲基-4-氨基喹啉衍生物(5a~5e、6、7a~7d),其结构经1H NMR、13C NMR、19F NMR及MS(ESI)表征.采用MTT法评价了目标化合物对前列腺癌细胞(PC3、LNCaP)和慢性髓系白血病细胞(K562)的体外抑制活性.结果表明:在5μmol·L-1浓度下,化合物5b、5c及6对PC3细胞的抑制率,以及化合物7a对K562细胞的抑制率均优于阳性对照药紫杉醇,抑制率分别为50.6%、52.1%、54.7%及57.6%.
文献关键词:
喹啉;三氟甲基;苯胺;合成;偶联;亲核取代;MTT法;抗肿瘤活性
中图分类号:
作者姓名:
吕梦凡;余佳;曾晓萍;孟雪玲;徐广灿;徐必学
作者机构:
贵州中医药大学,药学院,贵州 贵阳 550025;贵州医科大学 省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室,贵州 贵阳 550014;贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室,贵州 贵阳 550014
文献出处:
引用格式:
[1]吕梦凡;余佳;曾晓萍;孟雪玲;徐广灿;徐必学-.新型2-三氟甲基-4-氨基喹啉衍生物的合成及抗肿瘤活性研究)[J].合成化学,2022(03):153-160
A类:
B类:
三氟甲基,喹啉衍生物,衍生物的合成,抗肿瘤活性,活性研究,苯胺,起始原料,环合,偶联,烷基化,原以,亲核取代反应,并合,5a,5e,7a,7d,1H,NMR,13C,19F,ESI,MTT,目标化,前列腺癌细胞,PC3,LNCaP,慢性髓系白血病,K562,体外抑制,抑制活性,5b,5c,抑制率,阳性对照,紫杉醇
AB值:
0.453988
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