典型文献
新型吲唑拼接鬼臼毒素衍生物的合成及抗肿瘤活性研究
文献摘要：
以鬼臼毒素为原料,与N-丁二酸单取代-5-溴吲唑在DMAP/DCC催化下反应得到目标化合物.采用MTT法评价其对A549细胞、A549/DDP细胞、MCF-7细胞的体外抗肿瘤活性,Autodock评价新型吲唑拼接鬼臼毒素衍生物与微管蛋白秋水仙碱作用位点的结合能力.结果表明新型吲唑拼接鬼臼毒素衍生物对MCF-7细胞[IC50=(38.29±2.45)μM]、A549/DDP细胞[IC50=(82.43±2.35)μM]具有一定的抑制活性,且对A549/DDP耐药细胞具有较好的选择性,RF值小于1,对与微管蛋白秋水仙碱作用位点的ASN-101氨基酸残基与形成氢键(d=2.3?),结合能(affinity)为-11.2 kcal/mol,能够较好的结合.
文献关键词：
鬼臼毒素;吲唑;体外抗肿瘤活性
中图分类号：
作者姓名：
杨俊;梁玉清;尹彩霞;梁光平;王丹丹
作者机构：
遵义医药高等专科学校, 贵州 遵义 563006;铜仁职业技术学院, 贵州 铜仁 554300
文献出处：
引用格式：
[1]杨俊;梁玉清;尹彩霞;梁光平;王丹丹-.新型吲唑拼接鬼臼毒素衍生物的合成及抗肿瘤活性研究)[J].广州化工,2022(06):47-50
A类：
B类：
吲唑,拼接,鬼臼毒素,衍生物的合成,活性研究,丁二酸,DMAP,DCC,反应得,目标化,MTT,A549,DDP,MCF,体外抗肿瘤活性,Autodock,微管蛋白,秋水仙碱,结合能,IC50,抑制活性,RF,ASN,氨基酸残基,氢键,affinity,kcal
AB值：
0.295538
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