典型文献
基于Click反应的5-氟尿嘧啶与4-苯胺喹唑啉骨架的拼接合成及其抗肿瘤活性评价
文献摘要：
以3种羟基喹唑啉-4-酮为原料,经乙酰化、氯化、取代、水解、烷基化反应得到6个末端含有端炔取代的4-苯胺喹唑啉类化合物,同时以5-氟尿嘧啶为原料,经羰基保护、烷基化、叠氮化反应制得1-(3-叠氮丙基)-5-氟尿嘧啶,最后再利用药物拼合原理将其与不同含有端炔取代的4-苯胺喹唑啉类化合物或厄洛替尼通过Click反应合成了7个5-氟尿嘧啶与4-苯胺喹唑啉骨架的新型拼接产物,其结构通过1 HNMR和HR-MS确证.以厄洛替尼为阳性对照,采用MTT法初步评价目标化合物对人肝癌细胞HepG2、人非小细胞肺癌细胞A549、人宫颈癌细胞Hela、人乳腺癌细胞MCF-7、人肺腺癌耐顺铂株细胞A549/DDP的抑制作用,同时采用ELISA法检测目标产物对表皮生长因子(EGFR)的抑制能力.结果显示,1-(3-(4-(((4-((4-碘苯基)氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-基)氧)甲基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)丙基)-5-氟尿嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮对HepG2、A549、A549/DDP细胞的抑制作用分别是阳性对照厄洛替尼的6.5倍、1.8倍、2.8倍,对Hela、MCF-7细胞的IC50也分别达到了(0.95±0.33)、(1.26±0.55)μmol/L.同时,该化合物在0.01、0.1μmol/L对EGFR的抑制作用弱于阳性对照厄洛替尼,提示该化合物并非只通过作用于EGFR产生抗肿瘤作用,可能还存在其他的作用途径,值得进一步研究.
文献关键词：
5-氟尿嘧啶;喹唑啉;Click反应;抗肿瘤;表皮生长因子
中图分类号：
作者姓名：
梁光平;杨杰;梁光焰;王道平;杨俊
作者机构：
遵义医药高等专科学校 药学系,贵州 遵义 563006;贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室,贵州 贵阳 550014
文献出处：
引用格式：
[1]梁光平;杨杰;梁光焰;王道平;杨俊-.基于Click反应的5-氟尿嘧啶与4-苯胺喹唑啉骨架的拼接合成及其抗肿瘤活性评价)[J].化学试剂,2022(09):1272-1279
A类：
B类：
Click,氟尿嘧啶,苯胺,喹唑啉,拼接,接合,抗肿瘤活性,活性评价,乙酰化,烷基化反应,反应得,端炔,类化合物,羰基,叠氮化,应制,丙基,拼合原理,厄洛替尼,反应合成,HNMR,确证,阳性对照,MTT,初步评价,评价目标,目标化,人肝癌细胞,HepG2,人非小细胞肺癌细胞,A549,人宫颈癌细胞,Hela,人乳腺癌细胞,MCF,肺腺癌,顺铂,DDP,表皮生长因子,EGFR,抑制能力,苯基,甲氧基,1H,三唑,3H,二酮,IC50,抗肿瘤作用,作用途径
AB值：
0.320247
机标中图分类号，由域田数据科技根据网络公开资料自动分析生成，仅供学习研究参考。
