典型文献
噻吩并[2,3-d]嘧啶类衍生物的合成及抗肿瘤活性
文献摘要：
以2-丁酮、丙二腈和单质硫为原料,通过改良的Gewald反应制备了2-氨基-3-氰基-4,5-二甲基噻吩(Ⅰ),Ⅰ再与三氯氧磷和三氟乙酸反应"一锅法"合成了5,6-二甲基-2-三氟甲基-4-氯噻吩并[2,3-d]嘧啶(Ⅱ),中间体Ⅱ分别与不同取代苄胺反应制得了16种噻吩并[2,3-d]嘧啶类含氟衍生物(Ⅲa～Ⅲp).通过1HNMR、13CNMR、FTIR、MS和元素分析对目标化合物进行了表征,并采用X射线单晶衍射测定了5,6-二甲基-2-三氟甲基-4-苄氨基噻吩并[2,3-d]嘧啶(Ⅲa)的晶体结构.对目标化合物的体外抗肿瘤活性进行了评价.结果表明,Ⅲa、5,6-二甲基-2-三氟甲基-4-(3-氟苄氨基)噻吩并[2,3-d]嘧啶(Ⅲc)和5,6-二甲基-2-三氟甲基-4-(3-氯苄氨基)噻吩并[2,3-d]嘧啶(Ⅲf)表现出良好的抗肿瘤活性,化合物Ⅲa对MCF-7和HepG2细胞的半数抑制浓度(IC50)分别为2.01和2.44μmol/L,Ⅲc对MCF-7和HepG2细胞的IC50分别为1.44和1.47μmol/L,二者的活性均远优于对照组吉非替尼(Gefitinib).
文献关键词：
噻吩并[2;3-d]嘧啶;含氟衍生物;晶体结构;抗肿瘤活性;合成;医药原料
中图分类号：
作者姓名：
刘波;高慧;张梦丹;杨平;宋新建
作者机构：
湖北民族大学 生物资源保护与利用湖北省重点实验室,湖北 恩施 445000;湖北民族大学 化学与环境工程学院,湖北 恩施 445000
文献出处：
引用格式：
[1]刘波;高慧;张梦丹;杨平;宋新建-.噻吩并[2,3-d]嘧啶类衍生物的合成及抗肿瘤活性)[J].精细化工,2022(12):2534-2540
A类：
Gewald,含氟衍生物
B类：
噻吩,嘧啶类,衍生物的合成,丁酮,单质硫,应制,氰基,二甲基,三氯氧磷,三氟乙酸,一锅法,三氟甲基,中间体,苄胺,1HNMR,13CNMR,FTIR,元素分析,目标化,单晶衍射,晶体结构,体外抗肿瘤活性,MCF,HepG2,半数抑制浓度,IC50,吉非替尼,Gefitinib,医药原料
AB值：
0.308419
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