典型文献
含1-[4-二-(4-氟苯)甲基]哌嗪官能团的硫代酰胺的合成及生物活性
文献摘要:
以1-[二-(4-氟苯)甲基]哌嗪、端炔及单质硫为原料,应用吡啶为催化剂和溶剂,在80℃反应24h以18~84%的收率制得了17个含有1-[4-二-(4-氟苯)甲基哌嗪官能团的硫代酰胺衍生物3(a~q).合成的17个目标化合物通过熔点测定和质谱、红外光谱及氢(碳)核磁共振谱分析对其结构进行确证.并进行了体外抗肿瘤及抗菌活性测试,测试结果表明所有化合物对大肠杆菌(E.coli)及金黄色葡萄球菌(S.aureus)的活性具有一定的抑制作用,其MIC可达64ug·mL-1,IC50分别为42.74 ug·mL-1和37.81 ug·mL-1;经体外抗肿瘤活性测试表明,在40uM的浓度下,化合物3(a~q)对白血病HL-60细胞及肺癌A-549肿瘤细胞的生长无抑制活性.本文合成方法具有反应操作简单和反应条件温和的优点.
文献关键词:
1-[二-(4-氟苯)甲基]哌嗪;端炔;单质硫;硫代酰胺;抗菌活性;抗肿瘤活性
中图分类号:
作者姓名:
郭少鹏;罗瑞强;张志豪;李清寒
作者机构:
西南民族大学化学与环境学院,四川 成都 610041;西南民族大学化学与环境学院 国家民委基础化学重点实验室,四川 成都 610041;西南民族大学化学与环境学院 青藏高原污染控制化学与环境功能材料重点实验室,四川 成都 610041
文献出处:
引用格式:
[1]郭少鹏;罗瑞强;张志豪;李清寒-.含1-[4-二-(4-氟苯)甲基]哌嗪官能团的硫代酰胺的合成及生物活性)[J].化学研究与应用,2022(03):558-568
A类:
64ug,40uM
B类:
哌嗪,官能团,硫代酰胺,端炔,单质硫,吡啶,24h,酰胺衍生物,目标化,熔点,核磁共振谱,确证,抗菌活性,大肠杆菌,coli,金黄色葡萄球菌,aureus,MIC,IC50,体外抗肿瘤活性,测试表明,白血病,HL,肿瘤细胞,抑制活性,合成方法,反应条件
AB值:
0.288111
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