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新型蓝萼甲素-1,2,3-三氮唑类衍生物的合成与抗增殖活性研究
文献摘要：
设计并合成了一系列新型的天然产物蓝萼甲素(Glaucocalyxin A,GLA)-1,2,3-三氮唑类衍生物,并评估该系列衍生物对HepG2、NCI-H460、JEG-3、K562、HL-60和Hela等六种人肿瘤细胞株的抗增殖活性.结果表明大多数化合物具有很强的抗增殖作用,其中一些化合物的活性明显优于GLA.其中(3S,3aR,3alR,6aR,llaR)-5-(1-(4-羟基苯基)-1 H-1,2,3-三唑-4-基)-8,8,11a-三甲基-13-亚甲基十氢-lH-3,3al-乙吩并[1,10-de][1,3]二噁-9,12(2H)-二酮(16)对 HL-60细胞株表现出最强的抑制作用(IC50=0.25 μmol·L-1),其活性比阳性药阿霉素强6.9倍,比蓝萼甲素强25.8倍.这些结果表明在保留D环上a,β-不饱和酮药效基团的前提下,间羟基或对羟基苯基取代的1,2,3-三氮唑缩醛结构片段的引入是提高蓝萼甲素抗肿瘤活性的有效途径.细胞凋亡形态学和流式细胞仪测定表明蓝萼甲素-1,2,3-三氮唑类衍生物具有诱导肿瘤细胞凋亡的作用.
文献关键词：
蓝萼甲素;三氮唑;缩醛衍生物;抗增殖活性
中图分类号：
作者姓名：
张涛;卫海沅;马雯;李张媛;胡盼盼;周楠茜;贺建超;李婷;苏明明;白素平
作者机构：
新乡医学院药学院 河南新乡453003;河南省人民医院超声科 郑州45003
文献出处：
引用格式：
[1]张涛;卫海沅;马雯;李张媛;胡盼盼;周楠茜;贺建超;李婷;苏明明;白素平-.新型蓝萼甲素-1,2,3-三氮唑类衍生物的合成与抗增殖活性研究)[J].有机化学,2022(11):3668-3683
A类：
氮唑类衍生物,Glaucocalyxin,3alR,6aR,llaR,3al,缩醛衍生物
B类：
蓝萼甲素,三氮唑,衍生物的合成,抗增殖活性,活性研究,并合,天然产物,GLA,HepG2,NCI,H460,JEG,K562,HL,Hela,六种,肿瘤细胞,细胞株,明大,增殖作用,3S,3aR,苯基,三唑,11a,lH,de,2H,二酮,IC50,阿霉素,不饱和酮,药效,基团,抗肿瘤活性,流式细胞仪
AB值：
0.297626
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