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4-氨基-2-三氟甲基喹唑啉衍生物的合成及其体外抗肿瘤活性研究
文献摘要：
目的 基于喹唑啉为母核设计发现新型抗肿瘤活性化合物.方法 以邻氨基苯甲酰胺和三氟乙酸酐为起始原料采用缩合、环化、氯代和偶联反应等合成了 一系列4-氨基-2-三氟甲基喹唑啉衍生物(5a～5u).采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法评价所得目标化合物对人肺癌细胞A549、人宫颈癌细胞Hela、人白血病细胞K562、人前列腺癌细胞PC-3、人前列腺癌细胞LNCaP这5种肿瘤细胞的体外增殖抑制活性.结果 化合物5c在5 μmol·L-1时对PC-3肿瘤细胞的抑制率为49.3％,化合物6a对LNCaP和K562、以及6b对PC-3的抑制率超过了 50.0％.结论 本实验设计合成的4-氨基-2-三氟甲基喹唑啉类化合物多数具有一定的抗肿瘤活性,特别是4-氨基的N-甲基化产物6a、6b的体外抗肿瘤活性较原型化合物(5n与5u)显著增强,为该类化合物的进一步研究提供参考.
文献关键词：
喹唑啉;三氟甲基;化学合成;抗增殖活性;四甲基偶氮唑盐法
中图分类号：
作者姓名：
刘锟;余佳;余刚;曾晓萍;徐广灿;孟雪玲;徐必学
作者机构：
贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室,贵阳550014;贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室,贵阳550014
文献出处：
引用格式：
[1]刘锟;余佳;余刚;曾晓萍;徐广灿;孟雪玲;徐必学-.4-氨基-2-三氟甲基喹唑啉衍生物的合成及其体外抗肿瘤活性研究)[J].中国药学杂志,2022(17):1430-1437
A类：
邻氨基苯甲酰胺,5u
B类：
三氟甲基,喹唑啉衍生物,衍生物的合成,体外抗肿瘤活性,活性研究,母核,核设计,计发,活性化合物,三氟乙酸酐,起始原料,缩合,环化,氯代,偶联反应,5a,MTT,目标化,人肺癌细胞,A549,人宫颈癌细胞,Hela,白血病,K562,前列腺癌细胞,LNCaP,肿瘤细胞,体外增殖,增殖抑制,抑制活性,5c,抑制率,6a,6b,实验设计,设计合成,类化合物,多数具,甲基化,5n,化学合成,抗增殖活性,四甲基偶氮唑盐法
AB值：
0.326452
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