典型文献
基于龙胆苦苷的二吲哚甲烷类拟单萜吲哚生物碱类似物合成及其抗肿瘤、逆转紫杉醇耐药活性研究
文献摘要：
以环烯醚萜类化合物龙胆苦苷为合成模块,利用拟单萜吲哚生物碱的仿生合成途径和组合化学的研究思路,与色胺类衍生物(吲哚结构的活性单元片段)通过缩合反应,合成了 23个二吲哚甲烷类拟单萜吲哚生物碱类似物.利用核磁共振和高分辨质谱等对合成化合物的结构进行了表征,并初步评价了其抗肿瘤活性和逆转耐药活性.结果表明,化合物4i脱掉糖基保护基后的化合物5i对3种肿瘤细胞系(TE-1、CAL-62和FaDu)的抑制作用强于阳性对照盐酸阿霉素(DOX).通过与紫杉醇的联合用药,发现部分化合物如4m、4n、40、4r等能够有效降低人肺癌细胞紫杉醇耐药株A549/Taxol对紫杉醇的耐药性,具有良好的逆转耐药潜力.
文献关键词：
龙胆苦苷;拟单萜吲哚生物碱;二吲哚甲烷;抗肿瘤活性;逆转耐药
中图分类号：
作者姓名：
陈岳巍;李江;邓璐璐;马锦鸿;杨发荣;郝小江;穆淑珍
作者机构：
贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室 贵阳550014;贵州医科大学药学院 贵阳 550025;贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室 贵阳 550014
文献出处：
引用格式：
[1]陈岳巍;李江;邓璐璐;马锦鸿;杨发荣;郝小江;穆淑珍-.基于龙胆苦苷的二吲哚甲烷类拟单萜吲哚生物碱类似物合成及其抗肿瘤、逆转紫杉醇耐药活性研究)[J].化学通报（印刷版）,2022(12):1488-1498,1487
A类：
拟单萜吲哚生物碱
B类：
龙胆苦苷,二吲哚甲烷,生物碱类,类似物,紫杉醇耐药,活性研究,环烯醚萜类化合物,成模,仿生合成,合成途径,组合化,色胺,胺类衍生物,缩合反应,高分辨质谱,初步评价,抗肿瘤活性,逆转耐药,4i,脱掉,糖基,保护基,5i,肿瘤细胞,细胞系,TE,CAL,FaDu,阳性对照,盐酸阿霉素,DOX,联合用药,4m,4n,4r,人肺癌细胞,A549,Taxol,耐药性
AB值：
0.307695
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