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熊果酸衍生物的合成及抗肿瘤活性的研究
文献摘要：
熊果酸是天然抗癌药物之一,研究发现其能够抑制肿瘤细胞的很多阶段.为提高其生物活性,以熊果酸为先导化合物,在其A环上首先将C-3位羟基氧化成为一个羰基,最终形成肟基并与氯乙酰氯反应,同时对C-28位羧基进行酯化结构修饰,设计合成了5个新型熊果酸衍生物,其结构经1H-NMR、MS等确认.采用MTT法,选用3种癌细胞系(HeLa、SKOV3和BGC-823)对所得化合物进行初步的体外抗肿瘤活性测试,结果表明:所测化合物对HeLa、SKOV3和BGC-823肿瘤细胞的抑制作用均强于母体熊果酸,其中化合物Ⅰ4表现出较为显著的抗肿瘤活性,具有比阳性对照药物吉非替尼更高的抗肿瘤活性,值得进一步研究.
文献关键词：
熊果酸;结构修饰;抗肿瘤活性
中图分类号：
作者姓名：
丁明雪;孟艳秋
作者机构：
沈阳化工大学 制药与生物工程学院,辽宁 沈阳110142
文献出处：
引用格式：
[1]丁明雪;孟艳秋-.熊果酸衍生物的合成及抗肿瘤活性的研究)[J].沈阳化工大学学报,2022(02):123-127
A类：
B类：
熊果酸,衍生物的合成,抗癌药物,肿瘤细胞,多阶段,先导化合物,上首,羰基,氯乙酰氯,羧基,酯化,结构修饰,设计合成,1H,NMR,MTT,癌细胞,细胞系,HeLa,SKOV3,BGC,体外抗肿瘤活性,母体,阳性对照,吉非替尼
AB值：
0.301262
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