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雷公藤甲素丁二酸单酯对A549/DDP细胞的抑制作用研究
文献摘要：
研究雷公藤甲素丁二酸单酯(YJ-4)对A549/DDP抑制作用及其机制.以雷公藤甲素为原料,与丁二酸酐在DMAP/Pyridine催化下反应后得到化合物YJ-4,其结构经1 HNMR,13 CNMR和HR-ESI-MS表征,采用MTT法评价其对人非小细胞肺癌细胞(A549)、人肺腺癌耐顺铂株(A549/DDP)、人乳腺癌细胞(MCF-7)的体外抗肿瘤活性;不同浓度的化合物YJ-4作用于A549/DDP细胞后,DAPI染色法检测细胞核状态,PI染色法检测细胞周期,Annexin V-FITC/PI双染法检测细胞凋亡;分子对接软件AutoDock来评价化合物YJ-4与MDM2蛋白结合的能力.化合物YJ-4对A549/DDP((33.32±3.55)μmol/L)、A549((4.31±1.01)μmol/L)、MCF-7((16.08±2.63)μmol/L)细胞株均具有良好的细胞毒性,是阳性对照药顺铂的数倍,且通过阻滞A549/DDP细胞周期G2/M期,从而诱导细胞凋亡,与MDM2的GLY-16氨基酸残基形成氢键(d=1.9?),结合能(affinity)为-8.4 kcal/mol,能够较好的结合.化合物YJ-4对耐药细胞株A549/DDP细胞具有良好的细胞毒活性,其作用机制为促进A549/DDP细胞凋亡、阻滞细胞周期G2/M期,可能与抑制MDM2蛋白和p53相互作用有关.
文献关键词：
雷公藤甲素丁二酸单酯;衍生物;人肺癌细胞耐顺铂株A549/DDP;体外抗肿瘤活性
中图分类号：
作者姓名：
杨俊;王丹丹;梁玉清;丁丽娜;卓俊睿;梁光平
作者机构：
遵义医药高等专科学校,贵州 遵义 563006;铜仁职业技术学院,贵州 铜仁 554300
文献出处：
引用格式：
[1]杨俊;王丹丹;梁玉清;丁丽娜;卓俊睿;梁光平-.雷公藤甲素丁二酸单酯对A549/DDP细胞的抑制作用研究)[J].化学试剂,2022(08):1128-1135
A类：
雷公藤甲素丁二酸单酯
B类：
A549,DDP,YJ,丁二酸酐,DMAP,Pyridine,HNMR,CNMR,ESI,MTT,人非小细胞肺癌细胞,肺腺癌,顺铂,人乳腺癌细胞,MCF,体外抗肿瘤活性,DAPI,染色法,细胞核,核状,细胞周期,Annexin,FITC,分子对接,AutoDock,MDM2,蛋白结合,细胞毒性,阳性对照,数倍,G2,GLY,氨基酸残基,氢键,结合能,affinity,kcal,耐药细胞株,细胞毒活性,p53,衍生物,人肺癌细胞
AB值：
0.267527
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