典型文献
四氢吡啶并[4',3':4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶类希夫碱的合成及抗肿瘤活性
文献摘要：
为了得到对表皮生长因子受体(EGFR)抑制活性和抗肿瘤活性优良的四氢吡啶并噻吩并嘧啶类衍生物,通过Gewald、环化、氯化、亲核取代和缩合反应合成了9个四氢吡啶并[4',3':4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶类希夫碱衍生物.初步的生物活性结果表明,将活性单元希夫碱引入到四氢吡啶并[4',3':4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶骨架能够增强其抑酶活性以及抗肿瘤活性,其中希夫碱单元为杂环的6f～i抑制EGFR和抗肿瘤活性要优于苯环衍生物(6a～e).尤其是二茂铁基化合物6i展现出了最强活性,其抑制EGFR的效果与阳性药物拉帕替尼(Lapatinib)相当,而抑制MDA-MB-231(IC50=5.2±0.47μmol·L-1)的活性则分别是阳性药物5-氟尿嘧啶(5-FU)和他莫昔芬(TAM)的1.7和3.5倍.
文献关键词：
Gewald反应;四氢吡啶并[4’;3’:4;5]噻吩并[2;3-d]嘧啶;希夫碱
中图分类号：
作者姓名：
李慧;余新华
作者机构：
长江职业学院医药护理学院,湖北 武汉 430074;武汉天安医药科技有限公司,湖北 武汉 430074
文献出处：
引用格式：
[1]李慧;余新华-.四氢吡啶并[4',3':4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶类希夫碱的合成及抗肿瘤活性)[J].化学研究与应用,2022(09):2004-2011
A类：
Gewald
B类：
吡啶,噻吩,嘧啶类,希夫碱,抗肿瘤活性,了得,表皮生长因子受体,EGFR,抑制活性,衍生物,环化,亲核取代,缩合反应,反应合成,抑酶活性,6f,苯环,6a,二茂铁,铁基,6i,性药物,拉帕替尼,Lapatinib,MB,IC50,氟尿嘧啶,FU,他莫昔芬,TAM
AB值：
0.370882
相似文献
机标中图分类号，由域田数据科技根据网络公开资料自动分析生成，仅供学习研究参考。
