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苯磺酸贝他斯汀的合成新方法
文献摘要：
探索了一条合成苯磺酸贝他斯汀的新路线.以2-吡啶甲酸、氯苯为原料,经过9步反应合成苯磺酸贝他斯汀,其中关键消旋中间体(4-氯苯基)(2-吡啶基)甲氧基哌啶,经过D-DBTA拆分可得到光活性(S)-(4-氯苯基)(2-吡啶基)甲氧基哌啶(>99％ee).同时,(R)-(4-氯苯基)(2-吡啶基)甲氧基哌啶经过消旋化后再次拆分得到(S)-构型产物.该合成方法反应条件温和,具有工业化生产前景.最终产物结构由1 H NMR,13 C NMR和HR-MS(ESI)确证.
文献关键词：
苯磺酸贝他斯汀;抗过敏药;手性拆分;药物合成
中图分类号：
作者姓名：
胡鑫欣;赖月琴;王浩宇;陈宇;张世明;袁伟成;周鸣强
作者机构：
遵义医科大学 药学院 贵州省生物催化与手性药物合成重点实验室,贵州 遵义 563000;浙江金华康恩贝生物制药有限公司,浙江 金华 321016;成都丽凯手性技术有限公司 手性药物国家工程研究中心,四川 成都 610000
文献出处：
引用格式：
[1]胡鑫欣;赖月琴;王浩宇;陈宇;张世明;袁伟成;周鸣强-.苯磺酸贝他斯汀的合成新方法)[J].合成化学,2022(02):140-145
A类：
苯磺酸贝他斯汀,DBTA
B类：
吡啶甲酸,氯苯,反应合成,消旋,中间体,苯基,吡啶基,甲氧基,哌啶,光活性,ee,分得,合成方法,反应条件,工业化生产,产前,终产物,NMR,ESI,确证,抗过敏药,手性拆分,药物合成
AB值：
0.310837
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