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含苯甲醚结构的2,4,5,6-四取代嘧啶衍生物的合成及抗增殖活性研究
文献摘要：
为了寻找高效的新型抗肿瘤药物,设计并合成了一系列含苯甲醚结构的2,4,5,6-四取代嘧啶衍生物,并采用噻唑蓝(MTT)法测定了目标化合物对PC-3(人前列腺癌细胞)、MGC-803(人胃癌细胞)、MCF-7(人乳腺癌细胞)、HGC-27(人未分化胃癌细胞)四种人肿瘤细胞的抗增殖活性.结果显示部分化合物表现出中度至强效的抗增殖活性,其中5-乙基-6-((4-甲氧基苯基)硫代)-N4-(3,4,5-三甲氧基苯基)嘧啶-2,4-二胺(14t)对HGC-27细胞具有最好的抗增殖活性,IC50值为(0.98±0.12)μmol·L-1,抗增殖活性明显优于阳性对照5-氟尿嘧啶.进一步抗肿瘤机制研究表明,化合物14t可以显著抑制HGC-27细胞的克隆形成和迁移,诱导细胞凋亡.同时化合物14t可以下调抗凋亡蛋白Bcl-2的表达,上调促凋亡蛋白Bax和P53的表达.
文献关键词：
嘧啶;苯甲醚;合成;抗增殖活性
中图分类号：
作者姓名：
高潮;司晓杰;池玲玲;王浩;戴洪林;刘丽敏;汪正捷;张洋;王涛;周耀传;郑甲信;可钰;刘宏民;张秋荣
作者机构：
郑州大学药学院 郑州450001;新药创制与药物安全性评价河南省协同创新和药物质量与评价中心 郑州450001;郑州大学省部共建食管癌防治国家重点实验室 郑州 450052;教育部药物制备关键技术重点实验室 郑州450001
文献出处：
引用格式：
[1]高潮;司晓杰;池玲玲;王浩;戴洪林;刘丽敏;汪正捷;张洋;王涛;周耀传;郑甲信;可钰;刘宏民;张秋荣-.含苯甲醚结构的2,4,5,6-四取代嘧啶衍生物的合成及抗增殖活性研究)[J].有机化学,2022(06):1677-1686
A类：
四取代嘧啶
B类：
苯甲醚,取代嘧啶衍生物,衍生物的合成,抗增殖活性,活性研究,新型抗肿瘤药物,并合,噻唑蓝,MTT,目标化,前列腺癌细胞,MGC,胃癌细胞,MCF,人乳腺癌细胞,HGC,未分,肿瘤细胞,示部,强效,乙基,甲氧基,苯基,N4,二胺,14t,IC50,阳性对照,氟尿嘧啶,抗肿瘤机制,克隆形成,抗凋亡,Bcl,促凋亡蛋白,Bax,P53
AB值：
0.291067
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