典型文献
积雪草酸衍生物的合成及体外抗肿瘤活性的研究
文献摘要:
以天然产物积雪草酸(AA)为母体设计并合成新的积雪草酸衍生物,并进行体外抗肿瘤活性实验和分子对接研究.以积雪草酸为原料,对其A环及28位羧基进行结构改造,合成4个新的积雪草酸衍生物.采用MTT法,选用人癌细胞SGC7901和A549进行初步的体外抗肿瘤活性研究;并进行分子对接实验,研究化合物与Bcl-xL受体之间的作用.结果表明:合成了4个未见文献报道的新型积雪草酸衍生物,其结构经过1 H-NMR、13 C-NMR和HR-MS确证.所有目标化合物对A549和SGC7901细胞增殖的抑制作用均优于母体积雪草酸.其中化合物Ⅰ3抗肿瘤活性与阳性对照药Navitoclax相当;分子对接结果显示Ⅰ3与Bcl-xL受体具有较好的结合能力.化合物Ⅰ3具有较好的抗肿瘤活性,值得进一步研究.
文献关键词:
积雪草酸衍生物;计算机辅助设计;抗肿瘤
中图分类号:
作者姓名:
梅宇;孟艳秋
作者机构:
沈阳化工大学 制药与生物工程学院,辽宁 沈阳110142
文献出处:
引用格式:
[1]梅宇;孟艳秋-.积雪草酸衍生物的合成及体外抗肿瘤活性的研究)[J].沈阳化工大学学报,2022(04):326-331,338
A类:
积雪草酸衍生物,Navitoclax
B类:
衍生物的合成,体外抗肿瘤活性,天然产物,AA,母体,并合,分子对接,对接研究,羧基,结构改造,MTT,癌细胞,SGC7901,A549,活性研究,Bcl,xL,NMR,确证,目标化,阳性对照,结合能,计算机辅助设计
AB值:
0.166104
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