典型文献
N-(α-桐酸酰基)三唑类化合物的制备及其生物活性
文献摘要:
以α-桐酸为原料,制备得到一系列N-(α-桐酸酰基)三唑类化合物:N-(α-桐酸酰基)-3,5-二溴-1,2,4-三唑(3a)、N-(α-桐酸酰基)-1,2,4-三唑(3b)、N-(α-桐酸酰基)-3-巯基-1,2,4-三唑(3c)、N-(α-桐酸酰基)-5-硝基-1,2,4-三唑(3d)、N-(α-桐酸酰基)-1,2,3苯骈三唑(3e)、3-α-桐酸酰基-1,2,4-三唑(3f)、4-α-桐酸酰基-1,2,4-三唑(3g),并用FT-IR、1H NMR、13C NMR和MS对产物进行了确证.生物活性实验结果表明:化合物3a和3e对肝癌细胞Hep G2、直肠癌细胞DLD-1和乳腺癌细胞MCF-7均有抑制效果,化合物3d对乳腺癌细胞MCF-7的半数抑制浓度(IC50,25.12μmol/L)优于阳性对照5-氟尿嘧啶(5-Fu)的抗肿瘤效果.所有目标化合物对白色念珠菌均具有较好的抑制活性,但对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的抑制效果不显著.化合物3e对白色念珠菌的IC50达到22.69 mg/L,与阳性对照5-氟胞嘧啶的抗菌效果相近,具有作为药物开发的潜力.
文献关键词:
α-桐酸;三唑;生物活性;衍生物
中图分类号:
作者姓名:
成江;谢普军;黄立新;张彩虹;刘璐婕
作者机构:
中国林业科学研究院 林产化学工业研究所,生物质化学利用国家工程实验室,国家林业和草原局林产化学工程重点实验室,江苏省生物质能源与材料重点实验室,江苏 南京210042;南京林业大学 江苏省林业资源高效加工利用协同创新中心,江苏 南京210037
文献出处:
引用格式:
[1]成江;谢普军;黄立新;张彩虹;刘璐婕-.N-(α-桐酸酰基)三唑类化合物的制备及其生物活性)[J].林产化学与工业,2022(03):27-33
A类:
B类:
酰基,三唑类化合物,3a,3b,巯基,3c,硝基,3d,3e,3f,3g,FT,1H,NMR,13C,确证,肝癌细胞,Hep,G2,直肠癌,DLD,乳腺癌细胞,MCF,抑制效果,半数抑制浓度,IC50,阳性对照,氟尿嘧啶,Fu,抗肿瘤效果,目标化,白色念珠菌,抑制活性,大肠杆菌和金黄色葡萄球菌,胞嘧啶,抗菌效果,药物开发,衍生物
AB值:
0.329936
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