典型文献
鞣花酸纳米混悬剂的制备、表征及其体内药动学研究
文献摘要：
目的 制备鞣花酸纳米混悬剂(ellagic acid nanosuspensions,EA-NPs),并考察在SD大鼠体内的药动学特征.方法 采用高压均质法制备EA-NPs.在单因素实验基础上,以稳定剂与药物用量比例、均质压力、均质次数为主要影响因素,粒径和多分散系数(polydispersity index,PDI)为考察指标,采用Box-Behnken设计-效应面法优化EA-NPs制备工艺.采用透射电子显微镜(TEM)和X射线粉末衍射(XRPD)对EA-NPs进行表征,透析袋法考察体外释药情况.SD大鼠分别ig给予鞣花酸混悬液、物理混合物(比例同EA-NPs)和EA-NPs,HPLC法测定大鼠血浆中的鞣花酸质量浓度,并计算主要药动学参数.结果 EA-NPs的最处方工艺:以磷脂-聚乙烯吡咯烷酮(polyvinylpyrrolidone,PVP)K30(2 ∶3)为稳定剂,稳定剂与药物比例4 ∶1,制备温度为25℃,均质压力73 MPa,均质次数为11次.EA-NPs呈球形或类球形,粒径为70～400 nm,平均粒径为(148.16±7.61)nm,PDI为0.089±0.014,ζ电位为(-29.64±1.82)mV.鞣花酸在EA-NPs中以无定形状态存在,6 h内药物的累积释放率为96.24％.药动学结果显示,EA-NPs的半衰期(t1/2)延长至(3.17±0.64)h,达峰浓度(Cmax)提高至(1 172.04+182.51)ng/mL,相对口服生物利用度提高至5.61倍.结论 EA-NPs可促进药物体外溶出,提高鞣花酸在大鼠体内的口服生物利用度.
文献关键词：
鞣花酸;纳米混悬剂;Box-Behnken设计-效应面法;表征;溶出;药动学;高压均质法;生物利用度
中图分类号：
作者姓名：
秦芳芳;彭有梅;苏海波;高守甲
作者机构：
郑州大学附属郑州中心医院,河南 郑州 450007;河南省医药科学研究院,河南郑州 450052;上海雷允上有限公司技术中心,上海 201401
文献出处：
引用格式：
[1]秦芳芳;彭有梅;苏海波;高守甲-.鞣花酸纳米混悬剂的制备、表征及其体内药动学研究)[J].中草药,2022(13):3980-3990
A类：
04+182
B类：
鞣花酸,纳米混悬剂,体内药动学,药动学研究,ellagic,acid,nanosuspensions,EA,NPs,高压均质法,单因素实验,稳定剂,药物用量,多分散,分散系数,polydispersity,PDI,Box,Behnken,效应面法,制备工艺,透射电子显微镜,TEM,线粉,粉末衍射,XRPD,透析袋,法考,体外释药,ig,混悬液,混合物,HPLC,大鼠血浆,药动学参数,处方工艺,磷脂,聚乙烯吡咯烷酮,polyvinylpyrrolidone,PVP,K30,制备温度,平均粒径,mV,无定形,累积释放率,半衰期,t1,Cmax,对口,口服生物利用度,体外溶出
AB值：
0.360749
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