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金合欢素纳米混悬剂的制备及其体内药动学研究
文献摘要：
目的 制备金合欢素纳米混悬剂,并考察其体内药动学.方法 高压均质法制备纳米混悬剂,测定粒径、Zeta电位、溶解度、体外溶出.以PVP K30占比、稳定剂用量、均质次数为影响因素,粒径为评价指标,Box-Behnken响应面法优化制备工艺.大鼠随机分为3组,分别灌胃给予金合欢素、物理混合物、金合欢素纳米混悬剂的0.5％CMC-Na混悬液(50 mg/kg),取血,HPLC-MS法测定金合欢素血药浓度,计算主要药动学参数.结果 最佳条件为PVP K30占比47％,稳定剂用量215 mg,均质次数12次,粒径为214.7 nm,PDI为0.094,Zeta电位为-31.6 mV,溶解度提高至11.71倍,12 h内累积溶出度达95.82％.与原料药比较,纳米混悬剂tmax缩短(P<0.01),Cmax、AUC0～t、AUC0～∞升高(P<0.01),相对生物利用度提高至5.18倍.结论 纳米混悬剂可改善金合欢素溶解度和溶出度,促进药物吸收.
文献关键词：
金合欢素;纳米混悬剂;制备;体内药动学;高压均质法;HPLC-MS
中图分类号：
作者姓名：
张佩琛;王涛
作者机构：
郑州澍青医学高等专科学校,河南 郑州450064;郑州大学,河南 郑州450001
文献出处：
引用格式：
[1]张佩琛;王涛-.金合欢素纳米混悬剂的制备及其体内药动学研究)[J].中成药,2022(11):3415-3421
A类：
B类：
金合欢素,纳米混悬剂,体内药动学,药动学研究,高压均质法,Zeta,溶解度,体外溶出,PVP,K30,稳定剂,Box,Behnken,响应面法优化,优化制备,制备工艺,灌胃,混合物,CMC,Na,混悬液,HPLC,定金,血药浓度,药动学参数,最佳条件,PDI,mV,溶出度,原料药,药比,tmax,Cmax,AUC0,相对生物利用度,药物吸收
AB值：
0.295943
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