典型文献
田蓟苷-磷脂酰胆碱复合物的制备及其体内药动学研究
文献摘要：
目的 制备田蓟苷-磷脂酰胆碱复合物,并研究其体内药动学.方法 溶剂挥发法制备复合物,再加入大豆油制备油制剂.X射线粉末衍射(XRPD)对复合物进行晶型分析,测定其在水、正辛醇中表观溶解度,考察油制剂稳定性.以磷脂酰胆碱用量、水浴温度、搅拌时间为影响因素,复合率为评价指标,Box-Behnken效应面法优化制备工艺.大鼠随机分为3组,分别灌胃给予田蓟苷及其复合物的0.5％CMC-Na混悬液和油制剂(50 mg/kg),于0.5、1、1.5、2、3、4、5、6、8、10、12 h采血,HPLC法测定田蓟苷血药浓度,计算主要药动学参数.结果 复合物以无定型状态存在,在水、正辛醇中表观溶解度分别提高至10.50、16.66倍.油制剂在90 d内稳定性良好,无沉淀.最优条件为磷脂酰胆碱用量177 mg,水浴温度49℃,搅拌时间4.6 h,复合率为99.8％.与原料药比较,复合物及其油制剂tmax、t1/2延长(P<0.01),Cmax、AUC0～t、AUC0～ ∞升高(P<0.01),以油制剂更明显(P<0.01),口服生物利用度分别提高至2.53、5.38倍.结论 磷脂酰胆碱复合物可有效改善田蓟苷溶解度和口服吸收,制成油制剂后生物利用度更高.
文献关键词：
田蓟苷;磷脂酰胆碱复合物;油制剂;制备;体内药动学;溶剂挥发法;Box-Behnken效应面法;HPLC
中图分类号：
作者姓名：
尚曙玉;张铁山;杨娟;刘勇华
作者机构：
黄河科技学院,河南 郑州450005
文献出处：
引用格式：
[1]尚曙玉;张铁山;杨娟;刘勇华-.田蓟苷-磷脂酰胆碱复合物的制备及其体内药动学研究)[J].中成药,2022(09):2757-2762
A类：
磷脂酰胆碱复合物
B类：
田蓟苷,体内药动学,药动学研究,溶剂挥发法,大豆油,油制剂,线粉,粉末衍射,XRPD,晶型,正辛醇,溶解度,水浴温度,搅拌时间,Box,Behnken,效应面法,优化制备,制备工艺,灌胃,CMC,Na,混悬液,采血,HPLC,血药浓度,药动学参数,无定型,无沉淀,最优条件,原料药,药比,tmax,t1,Cmax,AUC0,口服生物利用度,口服吸收
AB值：
0.274837
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