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柚皮素-mPEG-PLA聚合物胶束的制备及其体内药动学研究
文献摘要：
目的 制备柚皮素-[聚乙二醇单甲醚-聚乳酸(mPEG-PLA)]聚合物胶束,并考察其体内药动学.方法 采用溶剂挥发法制备聚合物胶束,测定其包封率、载药量、粒径、PDI、Zeta电位、体外释药.大鼠分别灌胃给予柚皮素及其聚合物胶束的0.5％CMC-Na 溶液(20 mg/kg),于0、0.25、0.5、1、2、2.5、3、4、5、6、8、10、12h 采血,HPLC法测定柚皮素血药浓度,计算主要药动学参数.结果 最佳条件为柚皮素用量25 mg,mPEG-PLA用量150 mg,有机溶剂体积3 mL,水相体积20 mL,旋蒸温度30℃,旋蒸时间3.5 h,所得聚合物胶束平均包封率为86.76％,载药量为12.71％,粒径为68.27 nm,PDI为0.181,Zeta电位为-18.6 mV,48 h内累积溶出度为71.05％.与原料药比较,聚合物胶束tmax、t1/2延长(P＜0.01),Cmax、AUC0～t、AUC0～∞升高(P＜0.01),相对生物利用度提高至4.38倍.结论 mPEG-PLA聚合物胶束可有效促进柚皮素口服吸收.
文献关键词：
柚皮素;聚乙二醇单甲醚-聚乳酸(mPEG-PLA);聚合物胶束;制备;体内药动学;溶剂挥发法;HPLC
中图分类号：
作者姓名：
王丽;黄一聆;房伟
作者机构：
商丘医学高等专科学校,河南商丘476000;河南中医药大学第一附属医院,河南郑州450000
文献出处：
引用格式：
[1]王丽;黄一聆;房伟-.柚皮素-mPEG-PLA聚合物胶束的制备及其体内药动学研究)[J].中成药,2022(04):1052-1057
A类：
B类：
柚皮素,mPEG,PLA,聚合物胶束,体内药动学,药动学研究,聚乙二醇单甲醚,聚乳酸,溶剂挥发法,包封率,载药量,PDI,Zeta,体外释药,灌胃,CMC,Na,12h,采血,HPLC,血药浓度,药动学参数,最佳条件,有机溶剂,水相,mV,溶出度,原料药,药比,tmax,t1,Cmax,AUC0,相对生物利用度,口服吸收
AB值：
0.267216
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