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红霉素白蛋白纳米粒的制备及体内药动学研究
文献摘要：
目的:制备红霉素白蛋白纳米粒,以提高红霉素的生物利用度.方法:采用去溶剂化高压均质法制备红霉素白蛋白纳米粒,以载药量、包封率、粒径及多分散系数为评价指标.通过单因素考察及正交试验进行最佳处方工艺的筛选,并对最佳处方工艺进行表征.SD大鼠随机分成2组,分别尾静脉注射红霉素混悬液与红霉素白蛋白纳米粒,比较药动学参数.结果:当药物与白蛋白比例为1:3、有机相体积为4 ml、高压均质10次、有机相加入方式为注射器注入、搅拌时间为5 h、搅拌速度为700 r·min-1时,所制备的白蛋白纳米粒性质最优,最佳工艺下包封率为(65.61±1.02)％,载药量为(36.49±1.33)％,平均粒径为(280.71±5.82)nm,多分散系数(PDI)为0.20±0.04,电位为-(11.91±2.29)mV.与原料药相比,白蛋白纳米粒的最大血药浓度(Cmax)提高了5.8倍,血药浓度-时间曲线下面积(AUC0→12)提高了5.15倍(P<0.01).结论:以去溶剂化高压均质法制备的红霉素白蛋白纳米粒制备方法简单,制剂稳定性良好,能显著提高红霉素的体内生物利用度.
文献关键词：
红霉素;白蛋白纳米粒;生物利用度;高效液相色谱
中图分类号：
作者姓名：
周佳能;赵欣;张君;沈琦
作者机构：
大理大学药学院 云南大理671000;上海交通大学药学
文献出处：
引用格式：
[1]周佳能;赵欣;张君;沈琦-.红霉素白蛋白纳米粒的制备及体内药动学研究)[J].中国药师,2022(07):1167-1172
A类：
B类：
红霉素,素白,白蛋白纳米粒,体内药动学,药动学研究,生物利用度,用去,去溶剂化,高压均质法,载药量,包封率,多分散,分散系数,单因素考察,处方工艺,尾静脉注射,混悬液,比较药动学,药动学参数,有机相,ml,相加,加入方式,注射器,搅拌时间,搅拌速度,最佳工艺,平均粒径,PDI,mV,原料药,血药浓度,Cmax,AUC0,制备方法
AB值：
0.238204
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