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白屈菜红碱PLGA纳米粒的制备及其体内药动学研究
文献摘要：
目的 制备白屈菜红碱聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米粒,并考察其体内药动学.方法 溶剂挥发法制备PLGA纳米粒,XRPD进行晶型分析,测定溶解度、体外释药.以表面活性剂种类和浓度、PLGA用量、超声功率、超声时间为影响因素,包封率、载药量、粒径为评价指标,单因素试验优化制备工艺.大鼠随机分为2组,分别灌胃给予白屈菜红碱及其PLGA纳米粒的0.5％CMC-Na混悬液,于不同时间点采血,HPLC法测定白屈菜红碱血药浓度,计算主要药动学参数.结果 最佳条件为白屈菜红碱用量30 mg,PLGA用量400 mg,表面活性剂(F68)浓度1％,超声功率300 W,超声时间12 min,平均包封率为(83.71±1.73)％,载药量为(5.76±0.27)％,粒径为(231.82±15.73)nm,PDI为0.101±0.014,Zeta电位为(-17.11±1.94)mV.白屈菜红碱以无定形状态存在.PLGA纳米粒溶解度为原料药的13.4倍,72 h内累积释放度为81.07％.与原料药比较,PLGA纳米粒tmax、t1/2延长(P＜0.01),Cmax、AUC0-t、AUC0～∞升高(P＜0.01),生物利用度增加至4.08倍.结论 PLGA纳米粒可促进白屈菜红碱体外溶出,提高其口服生物利用度.
文献关键词：
白屈菜红碱;聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米粒;制备;体内药动学;溶剂挥发法;HPLC
中图分类号：
作者姓名：
徐志杰
作者机构：
威海海洋职业学院,山东威海264300
文献出处：
引用格式：
[1]徐志杰-.白屈菜红碱PLGA纳米粒的制备及其体内药动学研究)[J].中成药,2022(10):3091-3097
A类：
B类：
白屈菜红碱,PLGA,纳米粒,体内药动学,药动学研究,聚乳酸,羟基乙酸共聚物,溶剂挥发法,XRPD,晶型,溶解度,体外释药,表面活性剂,超声功率,包封率,载药量,单因素试验,试验优化,优化制备,制备工艺,灌胃,CMC,Na,混悬液,不同时间点,采血,HPLC,血药浓度,药动学参数,最佳条件,F68,PDI,Zeta,mV,无定形,原料药,释放度,药比,tmax,t1,Cmax,AUC0,体外溶出,口服生物利用度
AB值：
0.288724
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