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非洛地平纳米脂质载体在大鼠体内的药动学与药效学研究
文献摘要：
目的 研究非洛地平(FLD)纳米脂质载体(FLD-NLCs)在大鼠体内的药动学特征以及对高血压模型大鼠的血压控制效果.方法 以山嵛酸甘油酯(Compritol 888 ATO)作为固体脂质,聚乙二醇-15羟基硬脂酸酯(Solutol HS 15)作为液体脂质,泊洛沙姆188(Poloxamer 188)作为表面活性剂,使用高压均质技术制备FLD-NLCs,并对FLD-NLCs的理化性质进行评价,考察FLD-NLCs在不同pH介质溶液中的稀释稳定性以及体外释药特性;研究FLD原料药和FLD-NLCs的细胞跨膜转运性质;比较FLD混悬剂和FLD-NLCs经大鼠口服给药后的体内药动学及药效学.结果 FLD-NLCs的平均粒径为(126.8±3.3)nm,多聚分散系数(PDI)为(0.184±0.005),Zeta电位为(-26.3±0.6)mV,在透射电镜下可观察到FLD-NLCs呈球形,均匀分散;FLD-NLCs经不同pH介质溶液稀释后稳定性良好,在不同pH介质溶液中均表现为双相释药特征,且药物释放速率无明显差异;FLD-NLCs能有效提高药物的跨膜转运能力;与FLD混悬剂相比,大鼠口服给予FLD-NLCs后显著提高了药物生物利用度,可长时间有效控制血压.结论 FLD-NLCs能显著提高药物的生物利用度,有效控制血压,对非洛地平的临床应用具有重要价值.
文献关键词：
非洛地平;纳米脂质载体;生物利用度;血压
中图分类号：
作者姓名：
曹桑博;王敏;谢鹏
作者机构：
唐山市协和医院药剂科,唐山 063000;唐山职业技术学院,唐山 063000
文献出处：
引用格式：
[1]曹桑博;王敏;谢鹏-.非洛地平纳米脂质载体在大鼠体内的药动学与药效学研究)[J].西北药学杂志,2022(04):93-97
A类：
Compritol
B类：
非洛地平,纳米脂质载体,药效学研究,FLD,NLCs,压模,模型大鼠,血压控制效果,甘油酯,ATO,体脂,聚乙二醇,羟基硬脂酸,硬脂酸酯,Solutol,HS,泊洛沙姆,Poloxamer,表面活性剂,高压均质,体外释药,原料药,跨膜转运,口服给药,体内药动学,平均粒径,多聚,分散系数,PDI,Zeta,mV,透射电镜,均匀分散,双相,药物释放,释放速率,转运能力,生物利用度
AB值：
0.275368
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