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厚朴酚纳米结构脂质载体的制备及其体内药动学研究
文献摘要：
目的 制备厚朴酚纳米结构脂质载体,并考察其体内药动学.方法 熔融-超声乳化法制备纳米结构脂质载体,筛选固液脂质比、药脂比、泊洛沙姆188与大豆磷脂比例、表面活性剂用量、超声功率以优化处方,观察其形态,测定其粒径、Zeta电位、包封率、载药量、体外释药.大鼠随机分为2组,分别灌胃给予厚朴酚及其纳米结构脂质载体的0.5％CMC-Na混悬液(60 mg/kg),于0.25、0.5、1、2、3、4、6、8、10、12 h采血,HPLC法测定厚朴酚血药浓度,计算主要药动学参数.结果 最优处方为固(单硬脂酸甘油酯)液(辛癸酸甘油酯)脂质比4:1,药脂比1:20,泊洛沙姆188与大豆磷脂比例1:0.5,表面活性剂用量1.0％,超声功率350 W.所得纳米结构脂质载体呈球形,包封率为(84.09±1.13)％,载药量为(3.92±0.17)％,粒径为(177.59±5.18)nm,Zeta电位为(-34.2±0.8)mV,36 h内累积溶出度为78.62％.与原料药比较,纳米结构脂质载体tmax、t1/2延长(P<0.01),Cmax、AUC0～t、AUC0～∞升高(P<0.01),相对生物利用度增加至4.06倍.结论 纳米结构脂质载体可改善厚朴酚溶出度及口服生物利用度.
文献关键词：
厚朴酚;纳米结构脂质载体;制备;体内药动学;熔融-超声乳化法;HPLC
中图分类号：
作者姓名：
许丽娜;李晓蒙;谈秀凤
作者机构：
郑州澍青医学高等专科学校, 河南 郑州450064;上海中医药大学, 上海201203
文献出处：
引用格式：
[1]许丽娜;李晓蒙;谈秀凤-.厚朴酚纳米结构脂质载体的制备及其体内药动学研究)[J].中成药,2022(06):1738-1744
A类：
B类：
厚朴酚,纳米结构脂质载体,体内药动学,药动学研究,熔融,超声乳化,乳化法,泊洛沙姆,大豆磷脂,磷脂比,表面活性剂,超声功率,处方,Zeta,包封率,载药量,体外释药,灌胃,CMC,Na,混悬液,采血,HPLC,血药浓度,药动学参数,方为,单硬脂酸甘油酯,辛癸酸甘油酯,mV,溶出度,原料药,药比,tmax,t1,Cmax,AUC0,相对生物利用度,口服生物利用度
AB值：
0.265664
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