典型文献
松萝酸纳米混悬剂制备及其体内药动学研究
文献摘要:
目的 制备松萝酸纳米混悬剂,并考察其体内药动学.方法 高压均质法制备纳米混悬剂.以稳定剂种类、稳定剂用量、均质压力、均质次数为影响因素,粒径、PDI、Zeta电位为评价指标,单因素试验优化制备工艺.在扫描电镜下观察纳米混悬剂形态,测定溶解度、体外释药.12只大鼠分别灌胃给予松萝酸及其纳米混悬剂的0.5%CMC-Na混悬液(15 mg/kg),于0、0.25、0.5、1、2、2.5、3、4、6、8、10、12 h采血,HPLC法测定松萝酸血药浓度,计算主要药动学参数.结果 最佳条件为稳定剂(泊洛沙姆188)用量100 mg,均质压力80 MPa,均质次数12次.所得纳米混悬剂呈球形或类球形,平均粒径为185.19 nm,PDI为0.089,Zeta电位为-34.08 mV,溶解度为92.47μg/mL,60 min内累积溶出度为90.46%.与原料药、物理混合物比较,纳米混悬剂tmax缩短(P<0.01),t12延长(P<0.01),Cmax、AUC0~t、AUC0~∞升高(P<0.01),口服生物利用度提高至3.09倍.结论 纳米混悬剂可改善松萝酸溶解度和溶出度,促进其口服吸收.
文献关键词:
松萝酸;纳米混悬剂;制备;体内药动学;高压均质法;单因素试验;HPLC
中图分类号:
作者姓名:
房伟;王奎鹏;韩德恩
作者机构:
河南中医药大学第一附属医院, 河南 郑州450000;河南中医药大学药学院, 河南 郑州450006
文献出处:
引用格式:
[1]房伟;王奎鹏;韩德恩-.松萝酸纳米混悬剂制备及其体内药动学研究)[J].中成药,2022(03):689-694
A类:
松萝酸
B类:
纳米混悬剂,体内药动学,药动学研究,高压均质法,稳定剂,PDI,Zeta,单因素试验,试验优化,优化制备,制备工艺,溶解度,体外释药,灌胃,CMC,Na,混悬液,采血,HPLC,血药浓度,药动学参数,最佳条件,泊洛沙姆,平均粒径,mV,溶出度,原料药,混合物,tmax,t12,Cmax,AUC0,口服生物利用度,酸溶解,口服吸收
AB值:
0.283578
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