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橙皮苷脂质体的制备及其体内药动学研究
文献摘要：
目的 制备橙皮苷脂质体,并考察其体内药动学.方法 薄膜分散法制备脂质体,单因素试验优化制备工艺,测定包封率、载药量、粒径、Zeta电位、体外释药.大鼠随机分为3组,分别灌胃给予橙皮苷、物理混合物、橙皮苷脂质体的0.3％CMC-Na混悬液(60 mg/kg),HPLC法测定橙皮苷血药浓度,计算主要药动学参数.结果 最佳条件为药脂比1:20,大豆磷脂酰胆碱与胆固醇比例12.5:1,水相pH值6.5,水化温度45℃,平均包封率为(75.41±1.78)％,载药量为(3.61±0.28)％,粒径为(161.28±8.04)nm,Zeta电位为(-24.86±1.77)mV,在人工胃液、人工肠液中36 h内累积释放度分别为84.26％、79.61％.与原料药、物理混合物比较,脂质体tmax延长(P<0.01),t1/2、Cmax、AUC0～t、AUC0～ ∞升高(P<0.01),口服生物利用度提高至4.16倍.结论 脂质体可改善橙皮苷口服吸收.
文献关键词：
橙皮苷;脂质体;制备;体内药动学;薄膜分散法;HPLC
中图分类号：
作者姓名：
禹瑞;吕东霞;谈秀凤
作者机构：
郑州澍青医学高等专科学校,河南 郑州450064;上海中医药大学,上海201203
文献出处：
引用格式：
[1]禹瑞;吕东霞;谈秀凤-.橙皮苷脂质体的制备及其体内药动学研究)[J].中成药,2022(08):2443-2449
A类：
B类：
橙皮苷,脂质体,体内药动学,药动学研究,薄膜分散法,单因素试验,试验优化,优化制备,制备工艺,包封率,载药量,Zeta,体外释药,灌胃,混合物,CMC,Na,混悬液,HPLC,血药浓度,药动学参数,最佳条件,大豆磷脂,磷脂酰胆碱,水相,mV,胃液,肠液,释放度,原料药,tmax,t1,Cmax,AUC0,口服生物利用度,口服吸收
AB值：
0.363889
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