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柚皮素-PLGA纳米粒的制备及其体内药动学研究
文献摘要：
目的 制备柚皮素-PLGA纳米粒,并考察其体内药动学.方法 纳米沉淀法制备PLGA纳米粒,在单因素试验基础上采用正交试验优化处方,测定包封率、载药量、粒径、Zeta电位、体外释药.大鼠分别灌胃给予柚皮素及其PLGA纳米粒混悬液(40 mg/kg)后采血,HPLC法测定柚皮素血药浓度,计算主要药动学参数.结果 最佳处方为PLGA型号75:25,药物与载体比例1:14,油相与水相比例1:8,泊洛沙姆188质量分数0.75％.所得柚皮素-PLGA纳米粒包封率为(84.06±1.66)％,载药量为(5.21±0.53)％,平均粒径为(203.51±8.14)nm,Zeta电位为(-34.2±3.0)mV,36 h内累积释放度达81.07％,体外释药符合Weibull模型(r=0.9872).与原料药比较,PLGA纳米粒tmax延长(P<0.01),Cmax、AUC0～t、AUC0～∞升高(P<0.01),相对生物利用度增加至4.12倍.结论 PLGA纳米粒可明显改善柚皮素口服生物利用度.
文献关键词：
柚皮素;PLGA纳米粒;制备工艺;药动学;纳米沉淀法;HPLC
中图分类号：
作者姓名：
王晓明;张智强
作者机构：
郑州澍青医学高等专科学校, 河南 郑州 450064;天津药物研究院药业有限责任公司, 天津300301
文献出处：
引用格式：
[1]王晓明;张智强-.柚皮素-PLGA纳米粒的制备及其体内药动学研究)[J].中成药,2022(02):356-362
A类：
B类：
柚皮素,PLGA,纳米粒,体内药动学,药动学研究,纳米沉淀法,单因素试验,正交试验优化,处方,包封率,载药量,Zeta,体外释药,灌胃,混悬液,采血,HPLC,血药浓度,药动学参数,方为,油相,相与,水相,相比例,泊洛沙姆,平均粒径,mV,释放度,Weibull,原料药,药比,tmax,Cmax,AUC0,相对生物利用度,口服生物利用度,制备工艺
AB值：
0.329174
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