典型文献
新型三氟甲基查耳酮类衍生物的设计、合成及体外抗宫颈癌活性
文献摘要：
查耳酮类化合物是一种多酚类黄酮物质,具有多种药理活性,毒性较低.本研究以天然甘草查耳酮母核为先导化合物骨架,设计合成了 15个新型三氟甲基查耳酮类衍生物(3a～3o).目标化合物结构经1H NMR、13C NMR和HRMS进行确认.采用MTT法测定化合物3a～3o、甘草查耳酮、顺铂和Nutlin3a对SiHa、HeLa、C-33A等3种人宫颈癌细胞和H8、HaCaT等两种正常细胞的增殖抑制活性,并进行构效关系分析;采用Transwell法和流式细胞仪法评价目标化合物抑制癌细胞迁移侵袭、促凋亡、阻滞细胞周期的能力.通过分子对接技术研究目标化合物与Akt-MDM2-p53通路中MDM2蛋白的结合特征.结果显示,目标化合物对3种宫颈癌细胞的增殖具有不同程度的抑制活性.其中,化合物3n对HeLa细胞的活性最强(IC50=11.69 μmol/L),明显优于先导化合物,并对两种正常细胞的毒性较低;化合物3n能显著抑制HeLa细胞的迁移和侵袭,诱导癌细胞凋亡,并将细胞周期阻滞在G2/M期.分子对接结果显示,化合物3n能与MDM2蛋白有效结合(结合能为-38.1 kJ/mol),具有抑制MDM2蛋白作用.本研究为新型有效低毒的查耳酮类抗肿瘤候选药物筛选提供了实验依据.
文献关键词：
查耳酮类;衍生物;合成;子宫颈癌;增殖抑制;凋亡;抗肿瘤活性
中图分类号：
作者姓名：
玉苏普瓦吉木·阿力木江;艾孜提艾力·艾海提;木合布力·阿布力孜;杨争;赛力克阿拉·阿里汗;刘正叶
作者机构：
新疆医科大学药学院,乌鲁木齐830011
文献出处：
引用格式：
[1]玉苏普瓦吉木·阿力木江;艾孜提艾力·艾海提;木合布力·阿布力孜;杨争;赛力克阿拉·阿里汗;刘正叶-.新型三氟甲基查耳酮类衍生物的设计、合成及体外抗宫颈癌活性)[J].中国药科大学学报,2022(06):674-684
A类：
Nutlin3a
B类：
三氟甲基,查耳酮类,衍生物,外抗,酮类化合物,多酚类,类黄酮物质,药理活性,甘草,母核,先导化合物,设计合成,3o,目标化,1H,NMR,13C,HRMS,MTT,顺铂,SiHa,HeLa,33A,人宫颈癌细胞,H8,HaCaT,细胞的增殖,增殖抑制,抑制活性,构效关系,关系分析,Transwell,流式细胞仪,评价目标,癌细胞迁移,细胞迁移侵袭,促凋亡,分子对接技术,Akt,MDM2,p53,3n,IC50,迁移和侵袭,细胞周期阻滞,G2,有效结合,结合能,kJ,低毒,候选药物,药物筛选,子宫颈癌,抗肿瘤活性
AB值：
0.337413
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