典型文献
苄基膦酸二乙酯乙酰胺类熊果酸衍生物的合成及其体外抗肝癌活性研究
文献摘要：
目的 考察新型熊果酸衍生物的体外抗肝癌活性及其作用机制.方法 依据"Topliss决策法"将熊果酸与不同取代的苄基膦酸二乙酯片段通过取代反应得到目标化合物,并采用MTT法考察其体外抗肝癌活性;通过分子对接试验分析化合物可能的作用靶点并通过Western blotting试验加以验证.结果 目标化合物4a～4e的化学结构经过1H-NMR、13C-NMR以及HRMS的联合确证;化合物4b及4e对BEL-7402及HepG2 2种肝癌细胞株的抑制活性优于熊果酸及阳性对照药5-氟尿嘧啶,同时对正常肝细胞L02的毒性显著降低;化合物4e呈浓度依赖性下调p-AKT蛋白的表达.结论 化合物4e的体外抗肝癌活性最为理想(针对HepG2的IC50值为2.69 μmol·L-1),可作为AKT蛋白抑制剂进行深入研究.
文献关键词：
熊果酸;衍生物;苄基膦酸二乙酯;合成;抗肝癌
中图分类号：
作者姓名：
张大军;赵璐;栾天
作者机构：
沈阳医学院药学院,沈阳110034;沈阳医学院基础医学院,沈阳110034
文献出处：
引用格式：
[1]张大军;赵璐;栾天-.苄基膦酸二乙酯乙酰胺类熊果酸衍生物的合成及其体外抗肝癌活性研究)[J].中国现代应用药学,2022(06):738-744
A类：
苄基膦酸二乙酯,Topliss
B类：
乙酰胺,酰胺类,熊果酸,衍生物的合成,外抗,抗肝癌活性,活性研究,取代反应,反应得,目标化,MTT,法考,分子对接,试验分析,分析化,作用靶点,blotting,4a,4e,化学结构,1H,NMR,13C,HRMS,确证,4b,BEL,HepG2,肝癌细胞株,抑制活性,阳性对照,氟尿嘧啶,肝细胞,L02,浓度依赖性,AKT,IC50,蛋白抑制剂
AB值：
0.328462
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