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N-苄氧羰基甘氨酰-L-脯氨酸-鬼臼毒素衍生物的合成及其抗肿瘤活性
文献摘要：
以鬼臼毒素(podophyllotoxin)、N-苄氧羰基甘氨酰-L-脯氨酸为原料,首次合成了10个新型鬼臼毒素衍生物(Ⅲa～Ⅲi、Ⅳ),目标化合物结构经1H NMR、13C NMR和MS确认.采用MTT法测试化合物Ⅲa～Ⅲi和Ⅳ对HepG2、THP-1、HeLa、MCF-7细胞的抑制活性.结果表明:所有目标化合物均具有不同程度的抑制活性,其中化合物Ⅲa对HepG2细胞的活性最突出,IC50达0.58 nmol/L.通过分子对接模拟技术进一步研究了化合物Ⅲa和FAPα酶的结合模式,Ⅲa可以与FAPα酶的多个位点产生相互作用,值得进一步研究其抗肿瘤机制.
文献关键词：
鬼臼毒素;衍生物;合成;抗肿瘤;N-苄氧羰基甘氨酰-L-脯氨酸
中图分类号：
作者姓名：
梁光平;杨俊;吴云秋;万路平;阮丽君;宋志军
作者机构：
遵义医药高等专科学校药学系,遵义563006;广西壮族自治区药用植物园西南濒危药材资源开发国家工程实验室,南宁530023
文献出处：
引用格式：
[1]梁光平;杨俊;吴云秋;万路平;阮丽君;宋志军-.N-苄氧羰基甘氨酰-L-脯氨酸-鬼臼毒素衍生物的合成及其抗肿瘤活性)[J].中国药科大学学报,2022(01):32-40
A类：
podophyllotoxin
B类：
羰基,脯氨酸,鬼臼毒素,衍生物的合成,抗肿瘤活性,目标化,1H,NMR,13C,MTT,HepG2,THP,HeLa,MCF,抑制活性,IC50,nmol,分子对接模拟,模拟技术,FAP,结合模式,个位,抗肿瘤机制
AB值：
0.318954
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