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典型文献
去氢枞醇杂环类化合物的合成及细胞毒性研究
文献摘要:
以去氢枞酸(1)为原料,经氢化铝锂还原得到去氢枞醇(2),2与氯乙酰氯在氮气保护和DMAP催化条件下反应合成中间产物去氢枞醇氯乙酸酯(3),3与杂环化合物经亲核取代反应合成了12个新型去氢枞醇杂环类化合物(4a ~41).利用IR、1H NMR、13C NMR和HR-MS等对目标化合物的结构进行表征,采用MTT法测试目标化合物对人肝癌细胞HepG2、人胃癌细胞MGC803、人膀胱癌细胞T24、人肺癌细胞A549和人正常肝细胞LO2等5种细胞株的体外细胞毒性.结果 表明部分化合物对癌细胞表现出一定的细胞毒性,其中化合物4e和4j对MGC803细胞毒性较强,其ICs0值分别为1.28±0.68 μM和3.93± 1.22 μM,4b和4j对T24细胞毒性较强,其IC50值分别为3.66±0.72 μM和3.74±0.38 μM.值得注意的是化合物4j对MGC803和T24两种细胞株的细胞毒性与阳性药阿霉素相当,且对人正常肝细胞毒性较弱,具有进一步研究的价值.
文献关键词:
去氢枞酸;去氢枞醇;杂环化合物;细胞毒性
作者姓名:
孙金川;蔡隆强;朱明君;林飞宏;陶兰娟;吴宇媚;蒋彩娜;李芳耀
作者机构:
桂林医学院药学院,广西桂林541004
文献出处:
引用格式:
[1]孙金川;蔡隆强;朱明君;林飞宏;陶兰娟;吴宇媚;蒋彩娜;李芳耀-.去氢枞醇杂环类化合物的合成及细胞毒性研究)[J].化学研究与应用,2022(02):357-365
A类:
去氢枞醇
B类:
类化合物,细胞毒性,毒性研究,去氢枞酸,氢化铝锂,氯乙酰氯,氮气保护,DMAP,反应合成,中间产物,氯乙酸,乙酸酯,杂环化合物,亲核取代反应,4a,1H,NMR,13C,目标化,MTT,测试目标,人肝癌细胞,HepG2,胃癌细胞,MGC803,人膀胱癌细胞,T24,人肺癌细胞,A549,人正常肝细胞,LO2,细胞株,体外细胞,4e,4j,ICs0,4b,IC50,值得注意,阿霉素
AB值:
0.347435
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