典型文献
新型酪氨酸激酶抑制剂的合成及活性研究
文献摘要：
以AZD9291结构为先导,用Sybyl-X1.3分子对接软件辅助设计并合成了8个目标化合物8a～8h,目标化合物结构经1H-NMR和LC-MS确证.采用MTT法评价目标化合物分别对荷载EGFR野生型、EGFRL858R单突变型以及EGFRL858R/T790双突变的人肺腺癌细胞A549、PC-9以及NCI-H1975的增殖抑制活性,结果表明化合物8d和8f对EGFR L858R单突变型以及L858R/T790双突变的人肺腺癌细胞PC-9和NCI-H1975具有较强的抗增殖活性.
文献关键词：
酪氨酸激酶抑制剂;微波合成;非小细胞肺癌;分子对接
中图分类号：
作者姓名：
郑宇;林巧发
作者机构：
福建医科大学附属第一医院药学部,福建福州 350005;福建医科大学基础医学院,福建福州 350108
文献出处：
引用格式：
[1]郑宇;林巧发-.新型酪氨酸激酶抑制剂的合成及活性研究)[J].山东化工,2022(06):64-67,71
A类：
EGFRL858R,T790
B类：
酪氨酸激酶抑制剂,活性研究,AZD9291,Sybyl,X1,分子对接,辅助设计,并合,目标化,8a,8h,1H,NMR,LC,确证,MTT,评价目标,野生型,突变型,双突变,人肺腺癌细胞,A549,NCI,H1975,增殖抑制,抑制活性,8d,8f,抗增殖活性,微波合成,非小细胞肺癌
AB值：
0.356052
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