典型文献
考布他汀A-4衍生物的设计、合成及其抗肿瘤活性
文献摘要：
以微管蛋白抑制剂考布他汀A-4(CA-4)为先导化合物,通过骨架变换,以苯并咪唑环取代CA-4结构中的B环,并引入不同的取代基,设计合成了8个新化合物,结构经NMR,HRMS表征.通过MTT法测定其对A549、HepG2、HCT-116、MCF-7、PC-3以及Siha等6种肿瘤细胞的增殖抑制作用,利用划痕实验评价了化合物对细胞迁移作用的影响,运用分子对接法分析了活性化合物与微管蛋白及PI3K激酶各亚型的作用方式.结果表明,化合物4e对6种肿瘤细胞表现出较好的增殖抑制活性,尤其对宫颈癌细胞Siha的抑制作用最强(IC50=12.18±1.17μmol/L),且能有效抑制细胞迁移,具有进一步研究的价值.分子对接结果表明,化合物4e与微管蛋白的结合能强于CA-4,与PI3Kδ激酶蛋白相互作用最强,结合能为-37.2 kJ/mol.本研究为基于PI3K与微管蛋白的抗肿瘤药物研究提供了一定的理论依据.
文献关键词：
考布他汀A-4;微管蛋白;磷脂酰肌醇-3-激酶;合成;抗肿瘤
中图分类号：
作者姓名：
吴文平;李斯思;马成
作者机构：
新疆医科大学药学院,乌鲁木齐830011
文献出处：
引用格式：
[1]吴文平;李斯思;马成-.考布他汀A-4衍生物的设计、合成及其抗肿瘤活性)[J].中国药科大学学报,2022(03):278-285
A类：
微管蛋白抑制剂
B类：
他汀,衍生物,抗肿瘤活性,CA,先导化合物,苯并咪唑,取代基,设计合成,新化合物,NMR,HRMS,MTT,A549,HepG2,HCT,MCF,Siha,肿瘤细胞,细胞的增殖,增殖抑制作用,划痕实验,实验评价,细胞迁移,迁移作用,分子对接法,活性化合物,白及,PI3K,作用方式,4e,抑制活性,宫颈癌细胞,IC50,结合能,蛋白相互作用,kJ,抗肿瘤药物,药物研究,磷脂酰肌醇
AB值：
0.36637
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