典型文献
基于SW-100结构的新型HDAC6抑制剂的设计、合成及活性研究
文献摘要：
以已报道的组蛋白脱乙酰酶(HDAC)6抑制剂SW-100为先导化合物,采用骨架跃迁策略设计新型HDAC6抑制剂,共设计合成了Ⅰ和Ⅱ两类共8个未见文献报道的新化合物,结构均经MS、1H NMR确证.对HDAC6和HDAC1的抑制试验结果显示,化合物Ⅰ a和Ⅱ a对HDAC6的抑制活性稍低于阳性对照SW-100,对HDAC6的选择性亦弱于SW-100.分子对接显示,化合物Ⅰ a和Ⅱ a均可较好地与HDAC6蛋白空腔中的关键氨基酸产生相互作用.
文献关键词：
组蛋白脱乙酰酶6抑制剂;SW-100;骨架跃迁;合成;活性;分子对接
中图分类号：
作者姓名：
韩博;顾秀;焦民茹;张浩;张庆伟
作者机构：
中国医药工业研究总院上海医药工业研究院有限公司,化学制药新技术中心,上海201203;上海工程技术大学化学化工学院,上海201620;复旦大学药学院,上海200433
文献出处：
引用格式：
[1]韩博;顾秀;焦民茹;张浩;张庆伟-.基于SW-100结构的新型HDAC6抑制剂的设计、合成及活性研究)[J].中国医药工业杂志,2022(03):329-334,344
A类：
骨架跃迁
B类：
SW,HDAC6,活性研究,组蛋白脱乙酰酶,先导化合物,策略设计,设计合成,新化合物,1H,NMR,确证,HDAC1,抑制试验,抑制活性,稍低,阳性对照,分子对接,空腔
AB值：
0.308269
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