典型文献
荜茇酰胺衍生物的合成及其抑制人K562白血病多柔比星耐药株的作用
文献摘要：
目的:对天然产物荜茇酰胺(piperlongumine,PL)进行结构修饰,并探讨PL衍生物对人慢性髓系白血病细胞多柔比星耐药株K562/Adr的抑制作用.方法:以PL为先导结构,用含硫或含氮杂环替代其9位苯环结构,合成一系列PL衍生物,并通过HPLC法测定了衍生物在纯水中的溶解度;采用CCK-8法检测PL及其衍生物对K562和K562/Adr细胞的IC50;使用AutoDock Vina和CDOCKER程序将PL衍生物与多药耐药性蛋白ABCB1蛋白(PDB ID:6C0V)进行分子对接.结果:共设计合成7个PL衍生物,且引入含氮杂环的化合物的水溶性均高于PL.活性测试结果显示绝大部分衍生物表现出良好的抗K562和K562/Adr增殖活性,其中化合物11 g相比PL提高约10倍;分子对接结果表明,与其他衍生物和对照药物相比,11 g表现出对ABCB1蛋白更高的结合亲和力.结论:含有川芎嗪片段的PL衍生物11 g具有较好的抗K562/Adr活性,值得进一步深入研究.
文献关键词：
荜茇酰胺衍生物;ABCB1蛋白;慢性粒细胞白血病;耐药
中图分类号：
作者姓名：
丁泽丹;田建辉;谭淑丹;王川;邹瑜
作者机构：
武汉科技大学医学院药学系,湖北省职业病预防与控制重点实验室,武汉430065;武汉科技大学药物先进技术研究所,武汉430065
文献出处：
引用格式：
[1]丁泽丹;田建辉;谭淑丹;王川;邹瑜-.荜茇酰胺衍生物的合成及其抑制人K562白血病多柔比星耐药株的作用)[J].中国新药杂志,2022(14):1433-1440
A类：
荜茇酰胺衍生物,piperlongumine,6C0V
B类：
衍生物的合成,K562,多柔比星,天然产物,结构修饰,慢性髓系白血病,Adr,含硫,含氮杂环,苯环,HPLC,纯水,溶解度,CCK,IC50,AutoDock,Vina,CDOCKER,多药耐药性,ABCB1,PDB,ID,分子对接,设计合成,水溶性,绝大部分,增殖活性,结合亲和力,川芎嗪,慢性粒细胞白血病
AB值：
0.248019
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