典型文献
阿魏酸衍生物的合成及其抗胆碱酯酶活性
文献摘要：
阿魏酸(ferulic acid,FA)是一种含酚羟基的苯丙素类天然产物,药理活性广泛,对于阿尔茨海默病(Alzheimer's disease,AD)具有一定疗效.以FA为原料,通过甲酯化对羧基进行保护,拼接氨基甲酸酯活性官能团,水解反应以及酰胺缩合等4步反应首次合成一系列阿魏酸氨基甲酸酯苯胺衍生物,采用Ellman法对FA衍生物进行体外抑制胆碱酯酶活性评价.共设计合成15个新颖的FA衍生物,结构经1HNMR、13C NMR、ESI-MS确证;体外胆碱酯酶活性测试显示,化合物5c,5f,5j,5g,5m 5个化合物对乙酰胆碱酯酶具有抑制作用,除化合物51,5m以外,几乎所有化合物都对丁酰胆碱酯酶具有抑制活性,且远高于乙酰胆碱酯酶抑制活性.化合物5c,5f,5j,5g可以作为潜在的靶向胆碱酯酶的AD治疗药物.
文献关键词：
阿魏酸;衍生物;合成;阿尔茨海默病;胆碱酯酶抑制剂;Ellman法
中图分类号：
作者姓名：
关丽;宋旭超;王小库;赵宁;李伟泽;汪洋
作者机构：
西安医学院药学院,西安710021;西安医学院基础医学部,西安710021;西安市病原微生物与肿瘤免疫重点实验室,西安710021
文献出处：
引用格式：
[1]关丽;宋旭超;王小库;赵宁;李伟泽;汪洋-.阿魏酸衍生物的合成及其抗胆碱酯酶活性)[J].中国药科大学学报,2022(04):433-440
A类：
5j
B类：
阿魏酸,衍生物的合成,酯酶活性,ferulic,acid,FA,酚羟基,苯丙素,天然产物,药理活性,于阿尔,阿尔茨海默病,Alzheimer,disease,AD,甲酯化,羧基,拼接,氨基甲酸酯,活性官能团,水解反应,酰胺缩合,苯胺,Ellman,体外抑制,活性评价,设计合成,1HNMR,13C,ESI,确证,5c,5f,5g,5m,个化,丁酰胆碱酯酶,乙酰胆碱酯酶抑制活性,治疗药物,胆碱酯酶抑制剂
AB值：
0.316913
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