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新型吲哚胺-2,3-双加氧酶1抑制剂的设计及生物活性研究
文献摘要：
目的 吲哚胺2,3-双加氧酶1(indoleamine-2,3-dioxygenase 1,IDO1)催化色氨酸的氧化裂解,是色氨酸-犬尿氨酸途径中的关键限速步骤.在肿瘤组织中,肿瘤细胞高表达吲哚胺2,3-双加氧酶1,因此设计其小分子抑制剂有望成为有效的肿瘤免疫治疗药物.方法 本研究在前期高通量筛选发现的先导化合物LVS-19的基础上,通过分子对接模型,设计合成新型吲哚胺-2,3-双加氧酶1抑制剂.结果 设计并合成5个衍生物.其中最优化合物6e测得的IC50值为2.61μmol?L-1,相较于苗头化合物活性提高约3倍的.结论 本研究能为吲哚胺2,3-双加氧酶1抑制剂的结构修饰与改造提供理论依据.
文献关键词：
吲哚胺2;3-双加氧酶1;3-双加氧酶1抑制剂;免疫逃逸;设计与活性研究
中图分类号：
作者姓名：
郁件康;周良;龚银华;卞金磊
作者机构：
苏州大学附属第一医院,江苏 苏州215006;中国药科大学,江苏 南京211198
文献出处：
引用格式：
[1]郁件康;周良;龚银华;卞金磊-.新型吲哚胺-2,3-双加氧酶1抑制剂的设计及生物活性研究)[J].药学研究,2022(05):281-286,311
A类：
设计与活性研究
B类：
吲哚,加氧酶,生物活性研究,indoleamine,dioxygenase,IDO1,色氨酸,氧化裂解,犬尿氨酸途径,限速,肿瘤组织,肿瘤细胞,小分子抑制剂,肿瘤免疫治疗药物,高通量筛选,先导化合物,LVS,分子对接,设计合成,并合,衍生物,6e,IC50,苗头,结构修饰,免疫逃逸
AB值：
0.388766
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