典型文献
新芳基磺酰胺类化合物的合成、活性评价及安全性评估
文献摘要：
目的 设计合成新的芳基磺酰胺类化合物,为开发治疗疼痛和瘙痒的药物提供先导化合物.方法 以PF-05089771为先导化合物,对其两个侧链进行结构修饰,得到新化合物NA17-1～NA17-6.以吲哚美辛作为阳性对照药,通过完全弗氏佐剂(CFA)诱导的慢性炎性疼痛实验筛选出最优化合物NA17-1,并针对不同剂量(25、45、100 mg·kg-1)的NA17-1进行急性炎性疼痛、扭体和瘙痒实验以评估其体内生物活性.进行长达7 d的毒性实验,通过血生化检测和组织病理学观察对NA17-1的安全性进行评估.用分子对接实验对NA17-1与靶点的作用模式进行研究.结果 在慢性炎性痛实验中发现:与吲哚美辛组比较,NA17-1起效快,且其曲线下面积与吲哚美辛组比较无统计学差异.在急性炎性疼痛、扭体和瘙痒实验中,3种剂量的NA17-1均产生了良好的镇痛和止痒效果,与吲哚美辛组比较,其镇痛效果无统计学差异.血生化指标及组织病理学评估显示:NA17-1未出现不良结果.通过分子对接验证了NA17-1可很好地与靶点的选择性位点结合.结论 通过对芳基磺酰胺的结构进行优化,得到了具有良好镇痛活性的新化合物NA17-1,可为相关研究提供参考.
文献关键词：
芳基磺酰胺;完全弗氏佐剂;吲哚美辛;钠离子通道阻滞剂;疼痛;瘙痒;构效关系;合成
中图分类号：
作者姓名：
赵汗青;胡世龙;王燕芳;牟建芮;柯博文
作者机构：
四川大学华西医院麻醉转化医学国家地方联合工程研究中心麻醉与危重急救研究室,四川成都610041;西南民族大学药学院,四川成都610041
文献出处：
引用格式：
[1]赵汗青;胡世龙;王燕芳;牟建芮;柯博文-.新芳基磺酰胺类化合物的合成、活性评价及安全性评估)[J].华西药学杂志,2022(03):236-244
A类：
芳基磺酰胺,NA17
B类：
酰胺类,胺类化合物,活性评价,安全性评估,设计合成,瘙痒,先导化合物,PF,侧链,结构修饰,新化合物,吲哚美辛,阳性对照,完全弗氏佐剂,CFA,慢性炎性疼痛,不同剂量,行长,长达,毒性实验,血生化检测,组织病理学,分子对接,作用模式,慢性炎性痛,起效,统计学差异,止痒,镇痛效果,果无,血生化指标,镇痛活性,钠离子通道阻滞剂,构效关系
AB值：
0.215507
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